Date published: 2025-9-8

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STF 083010 (CAS 307543-71-1)

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Nomi alternativi:
N-[(2-Hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]-2-thiophenesulfonamide
Applicazione:
STF 083010 è un potente inibitore dell'endonucleasi IRE1
Numero CAS:
307543-71-1
Peso molecolare:
317.38
Formula molecolare:
C15H11NO3S2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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STF 083010 inibisce l'attività endonucleasica di IRE1 specificamente attraverso lo splicing dell'mRNA endogeno di XBP1. STF 083010 ha dimostrato di indurre effetti citotossici e citostatici nelle cellule di mieloma multiplo (MM) CD138+ in vitro, oltre a inibire l'attività di XBP1 indotta dal bortezomib negli xenotrapianti di mieloma in vivo. STF 083010 non mostra alcun effetto sull'attività della chinasi IRE1.


STF 083010 (CAS 307543-71-1) Referenze

  1. Identificazione di un inibitore specifico dell'endonucleasi Ire1alfa con attività citotossica contro il mieloma multiplo umano.  |  Papandreou, I., et al. 2011. Blood. 117: 1311-4. PMID: 21081713
  2. Una nuova sostanza chimica, STF-083010, inverte la resistenza ai farmaci legata al tamoxifene nel cancro al seno inibendo IRE1/XBP1.  |  Ming, J., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40692-703. PMID: 26517687
  3. Coinvolgimento di XBP1 nella morte delle cellule dell'epitelio pigmentato retinico contenenti A2E indotta dalla luce blu.  |  Lu, B., et al. 2017. Ophthalmic Res. 57: 252-262. PMID: 28099966
  4. L'inibizione di IRE1α ha ridotto l'attivazione dell'inflammasoma TXNIP/NLRP3 attraverso il miR-17-5p dopo una lesione cerebrale ipossico-ischemica neonatale nei ratti.  |  Chen, D., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 32. PMID: 29394934
  5. La quercetina migliora la NAFLD indotta da HFD promuovendo l'assemblaggio delle VLDL epatiche e la lipofagia attraverso la via IRE1a/XBP1s.  |  Zhu, X., et al. 2018. Food Chem Toxicol. 114: 52-60. PMID: 29438776
  6. L'inibitore-1 di Bax protegge dalla steatoepatite non alcolica limitando la segnalazione dell'enzima inositolo-richiedente 1 alfa nei topi.  |  Lebeaupin, C., et al. 2018. Hepatology. 68: 515-532. PMID: 29457838
  7. STF-083010, un inibitore dello splicing di XBP1, attenua l'insufficienza renale acuta nei ratti sopprimendo l'apoptosi e l'infiammazione indotte dallo stress del reticolo endoplasmatico.  |  Liu, L., et al. 2018. Exp Anim. 67: 373-382. PMID: 29695649
  8. L'inibizione dell'autofagia mediata dallo stress del reticolo endoplasmatico aumenta l'efficacia dei chemioterapici sul cancro al pancreas.  |  Thakur, PC., et al. 2018. J Transl Med. 16: 190. PMID: 29986726
  9. L'inibitore specifico dell'enzima 1 alfa endoribonucleasi dell'inositolo STF-083010 allevia la lesione epatica e la fibrosi epatica indotte dal tetracloruro di carbonio nei topi.  |  Chen, QQ., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 1344. PMID: 30538632
  10. La sirtuina-1 migliora lo stress del reticolo endoplasmatico e la piroptosi indotti dal cadmio attraverso la deacetilazione di XBP-1s nelle cellule epiteliali tubulari renali umane.  |  Chou, X., et al. 2019. Arch Toxicol. 93: 965-986. PMID: 30796460
  11. L'inibitore specifico dell'enzima 1 alfa endoribonucleasi dell'inositolo STF-083010 protegge il fegato dallo stress ossidativo, dall'infiammazione e dalle lesioni indotte dalla tioacetamide innescando l'autofagia degli epatociti.  |  Zhan, F., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 73: 261-269. PMID: 31121416
  12. Meccanismo dell'inibizione dell'enzima inositolo-richiedente 1-alfa nello stress del reticolo endoplasmatico e nell'apoptosi delle cellule di cancro ovarico.  |  Barez, SR., et al. 2020. J Cell Commun Signal. 14: 403-415. PMID: 32200504
  13. Il fattore IRE1α legato allo stress del reticolo endoplasmatico regola la piroptosi mediata da TXNIP/NLRP3 nella nefropatia diabetica.  |  Ke, R., et al. 2020. Exp Cell Res. 396: 112293. PMID: 32950473
  14. Le infezioni da virus della diarrea epidemica suina inducono l'autofagia nelle cellule Vero attraverso lo stress del reticolo endoplasmatico ROS-dipendente tramite le vie PERK e IRE1.  |  Sun, P., et al. 2021. Vet Microbiol. 253: 108959. PMID: 33360915
  15. L'inibizione genetica e farmacologica di XBP1 protegge dall'epatotossicità da APAP attraverso l'attivazione dell'autofagia.  |  Ye, H., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 143. PMID: 35145060

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