β-Galactose Dehydrogenase S Inibitori

I comuni inibitori della β-galattosio deidrogenasi S includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la floridzina diidrata CAS 7061-54-3, la castanospermina CAS 79831-76-8, la swainsonina CAS 72741-87-8, l'epossido di conduritolo B (CBE) CAS 6090-95-5 e la deossinojirimicina CAS 19130-96-2.

Gli inibitori chimici della β-galattosio deidrogenasi S agiscono attraverso vari meccanismi per inibire l'attività di questo enzima. La florizina, come inibitore competitivo, si lega allo stesso sito del lattosio, il substrato naturale della β-galattosio deidrogenasi S, impedendo all'enzima di catalizzare l'ossidazione del β-galattosio. Analogamente, la Castanospermina e la Deossinojirimicina funzionano imitando la struttura dei substrati della β-galattosio deidrogenasi S, occupando il suo sito attivo e impedendo così il legame e l'elaborazione dei substrati reali. Anche la Swainsonina e l'epossido di Conduritolo B hanno come bersaglio il sito attivo dell'enzima, ma la Swainsonina interferisce con il meccanismo catalitico, mentre l'epossido di Conduritolo B agisce in modo irreversibile, disattivando in modo permanente la funzione dell'enzima.

La DL-Gliceraldeide e il Miglitolo inibiscono la β-Galattosio Deidrogenasi S agendo come analoghi dei substrati aldosi, interrompendo la normale elaborazione catalitica del galattosio. La fumonisina B1, sebbene nota per i suoi effetti sui substrati a base lipidica, inibisce in modo competitivo la deidrogenazione dei substrati da parte della β-galattosio deidrogenasi S. Il metodo di inibizione dell'alloxan è leggermente diverso, in quanto modifica i gruppi tiolici essenziali per l'attività catalitica dell'enzima. La genisteina inibisce l'enzima bloccando i necessari processi di fosforilazione mediati dalla tirosina chinasi, essenziali per l'attività dell'enzima. Infine, PD 98059 inibisce una molecola di segnalazione a monte, MEK, necessaria per la fosforilazione e la successiva attivazione della β-galattosio deidrogenasi S, riducendo così l'efficienza catalitica complessiva dell'enzima. Ciascuna di queste sostanze chimiche fornisce un approccio unico all'inibizione della β-galattosio deidrogenasi S, mirando al legame del substrato o ai processi catalitici essenziali che consentono la funzione dell'enzima.