Bek Attivatori

Gli attivatori Bek più comuni includono, ma non solo, AZD4547 CAS 1035270-39-3, PD173074 CAS 219580-11-7, Dovitinib, Free Base CAS 405169-16-6, SU 5402 CAS 215543-92-3 e BGJ398 CAS 872511-34-7.

Gli attivatori Bek sono progettati per modulare l'attività di FGFR2, dove Bek indica il dominio extracellulare di questo recettore. FGFR2, membro della famiglia dei recettori del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR), è una tirosin-chinasi recettoriale transmembrana coinvolta in diversi processi cellulari, tra cui la proliferazione, la differenziazione e la migrazione cellulare. Comprende un dominio extracellulare, un dominio transmembrana e un dominio tirosin-chinasico intracellulare responsabile delle cascate di segnalazione a valle in seguito all'attivazione. I composti selezionati, tra cui BGJ398, AZD4547, PD173074, Dovitinib, SU5402, BGJ398 solfato, SSR128129E, AZD4547 emifumarato, NVP-BGJ398, Debio 1347, AZD4547 cloridrato e Ponatinib, costituiscono una classe diversificata di molecole in grado di influenzare l'attivazione di FGFR2. BGJ398, identificato come inibitore selettivo di FGFR, e AZD4547, un inibitore specifico della tirosin-chinasi FGFR, agiscono colpendo direttamente FGFR2. Questi inibitori ostacolano l'attività chinasica di FGFR2 legandosi al suo dominio chinasico, impedendo così la fosforilazione e la successiva attivazione di eventi di segnalazione a valle.

PD173074, sebbene sia stato progettato principalmente per colpire FGFR1, può avere un impatto indiretto su FGFR2 attraverso vie di segnalazione a valle condivise. Modulando l'attività chinasica di FGFR1, PD173074 influenza l'intera famiglia FGFR, compreso FGFR2, evidenziando la natura interconnessa delle cascate di segnalazione all'interno della rete FGFR. Dovitinib, SU5402, BGJ398 solfato, SSR128129E, NVP-BGJ398, Debio 1347, AZD4547 emifumarato, AZD4547 cloridrato e Ponatinib sono inibitori multitirosin-chinasici con diverse specificità.