Bcr Inibitori
I comuni inibitori di Bcr includono, ma non solo, N-Desmetil Imatinib CAS 404844-02-6, Acido Clorogenico CAS 327-97-9, Nilotinib CAS 641571-10-0, AP 24534 CAS 943319-70-8 e Adaphostin CAS 241127-58-2.
Gli inibitori di Bcr sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio principale la proteina Bcr, un componente della proteina di fusione Bcr-Abl presente in varie vie di segnalazione all'interno delle cellule. La proteina Bcr (Breakpoint Cluster Region), codificata dal gene BCR, svolge un ruolo fondamentale nei meccanismi di segnalazione intracellulare, influenzando vari processi cellulari come la proliferazione, la differenziazione e l'apoptosi. Gli inibitori di Bcr sono progettati per interrompere la normale funzione di questa proteina, influenzando così le vie di segnalazione a valle in cui Bcr è coinvolta. L'inibizione di Bcr può portare a una cascata di eventi biochimici che alterano le normali dinamiche di segnalazione all'interno della cellula, influenzando il comportamento di proteine ed enzimi chiave. Questa alterazione è significativa perché Bcr è coinvolta nella regolazione di alcune chinasi, come l'attività della serina/treonina chinasi associata alla porzione N-terminale della proteina Bcr, che è nota per regolare l'organizzazione citoscheletrica e la motilità cellulare.
La struttura degli inibitori di Bcr è spesso adattata per interagire con domini specifici della proteina Bcr, come il dominio PH (Pleckstrin Homology) o il dominio coiled-coil, che sono cruciali per la sua interazione con altre proteine cellulari e il suo ruolo nella trasduzione del segnale. Il meccanismo preciso con cui questi inibitori si legano e inibiscono Bcr può variare, a seconda della struttura chimica e delle specifiche affinità di legame degli inibitori. Modulando l'attività di Bcr, questi inibitori possono influenzare lo stato di fosforilazione delle proteine di segnalazione a valle, portando a risposte cellulari alterate. Lo studio e lo sviluppo degli inibitori di Bcr comportano una dettagliata modellazione molecolare, studi di relazione struttura-attività (SAR) ed estesi saggi biochimici per garantire la loro specificità ed efficacia nel colpire gli aspetti desiderati delle vie di segnalazione mediate da Bcr. La complessità chimica degli inibitori di Bcr riflette la natura intricata delle interazioni proteina-proteina che sono progettati per interrompere, rendendoli un punto di riferimento significativo per la ricerca nel campo della biologia molecolare e della biochimica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | sc-208027 | 500 µg | $398.00 | 4 | |
L'N-Desmetil Imatinib presenta interazioni uniche con la proteina Bcr, mirando specificamente al suo sito di legame con l'ATP. Questo composto altera la stabilità conformazionale di Bcr, influenzando la sua attività di chinasi e le vie di segnalazione a valle. Modulando la dinamica strutturale della proteina, l'N-Desmetil Imatinib influenza lo stato di fosforilazione di vari substrati, influenzando così i meccanismi di proliferazione e sopravvivenza cellulare. Le sue caratteristiche molecolari distinte contribuiscono al suo ruolo nella regolazione di processi cellulari critici. | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $46.00 $68.00 | 1 | |
L'acido clorogenico interagisce con la proteina Bcr attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, influenzando la sua conformazione strutturale. Questo composto può modulare la dimerizzazione e la stabilità della proteina, influenzando così la sua attività enzimatica. La cinetica unica del suo legame facilita le alterazioni nella fosforilazione dei substrati bersaglio, influenzando varie cascate di segnalazione. Le sue distinte proprietà molecolari contribuiscono alla regolazione delle dinamiche cellulari e delle vie metaboliche. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inibisce specificamente BCR-ABL, la proteina di fusione di c-Abl, determinando una riduzione dell'attività tirosin-chinasica e la soppressione della proliferazione delle cellule leucemiche. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Nilotinib è progettato per inibire BCR-ABL, una forma di c-Abl, in modo più potente e selettivo rispetto a Imatinib. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore multitarget della chinasi che sopprime l'attività di c-Abl, anche nelle cellule resistenti a Imatinib. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 è un inibitore multichinasico che ha come bersaglio c-Abl, anche la mutazione T315I, resistente ad altri inibitori. | ||||||
Adaphostin | 241127-58-2 | sc-291833 sc-291833A | 10 mg 50 mg | $129.00 $560.00 | ||
L'adafostina presenta un'affinità unica per la proteina Bcr, impegnandosi in intricate interazioni elettrostatiche che stabilizzano la sua conformazione attiva. Questo composto interrompe i normali schemi di ripiegamento della proteina, determinando un'alterazione delle dinamiche conformazionali. La sua cinetica di legame è caratterizzata da una rapida associazione e da una più lenta dissociazione, il che aumenta il suo impatto sulle vie di segnalazione a valle. Inoltre, la distinta architettura molecolare di Adaphostin consente una modulazione selettiva delle interazioni proteina-proteina, influenzando le reti di segnalazione cellulare. | ||||||
PD-180970 | 287204-45-9 | sc-364568 sc-364568A | 5 mg 25 mg | $115.00 $425.00 | ||
PD-180970 dimostra una notevole specificità per la proteina Bcr, impegnandosi in interazioni idrofobiche uniche che promuovono uno spostamento conformazionale. Questo composto inibisce efficacemente l'attività enzimatica di Bcr stabilizzando uno stato inattivo, alterando così la sua efficienza catalitica. La cinetica di reazione rivela una lenta velocità di associazione, controbilanciata da una rapida dissociazione, che consente una modulazione transitoria della funzione di Bcr. Le sue caratteristiche strutturali facilitano l'interruzione selettiva di interazioni proteiche critiche, con un impatto sui meccanismi di regolazione cellulare. | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | $300.00 $700.00 | ||
ON-01910 presenta un meccanismo d'azione distintivo attraverso la sua interazione con la proteina Bcr, caratterizzata da specifiche forze elettrostatiche e di van der Waals che aumentano l'affinità di legame. Questo composto induce una modulazione allosterica unica, spostando le dinamiche funzionali di Bcr e influenzando le vie di segnalazione a valle. La cinetica del suo legame suggerisce una rapida interazione iniziale seguita da un impegno prolungato, consentendo un controllo sfumato dei ruoli regolatori di Bcr all'interno della cellula. Le sue caratteristiche strutturali consentono di interrompere in modo mirato le interazioni proteina-proteina, influenzando l'omeostasi cellulare. | ||||||
AP 24534 HCl | 943319-70-8 free base | sc-396905 sc-396905A | 10 mg 50 mg | $112.00 $138.00 | ||
AP 24534 HCl dimostra una notevole capacità di agganciarsi selettivamente alla proteina Bcr, sfruttando un legame idrogeno unico e interazioni idrofobiche che ne stabilizzano il legame. Questo composto facilita un cambiamento conformazionale in Bcr, alterando la sua interazione con gli effettori a valle e modulando le cascate di segnalazione. La cinetica di reazione rivela un profilo di legame bifasico, che consente di ottenere effetti immediati e duraturi sull'attività di Bcr, influenzando così i meccanismi di regolazione cellulare. Le sue caratteristiche strutturali distinte consentono di interferire in modo preciso con le interazioni proteiche critiche, contribuendo alla modulazione dei processi cellulari. | ||||||