Bcl11a Attivatori
I comuni attivatori di Bcl11a includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8 e l'IBMX CAS 28822-58-4.
Gli attivatori di Bcl11a sono una classe di sostanze chimiche che interagiscono con la proteina Bcl11a per potenziarne l'attività. La scoperta e l'analisi di tali attivatori iniziano in genere con il processo di high-throughput screening (HTS). L'HTS è un metodo in cui un'ampia libreria di composti chimici diversi viene sistematicamente testata per identificare quelli che possono aumentare l'attività funzionale di Bcl11a. Questo screening prevede l'uso di saggi finemente regolati per rilevare i cambiamenti nell'attività di Bcl11a, spesso sfruttando tecnologie che producono segnali rilevabili, come la fluorescenza o la luminescenza, in risposta all'attivazione della proteina. I composti che producono una variazione positiva del segnale, che indica un'elevata attività di Bcl11a, vengono selezionati per un ulteriore esame. Dopo l'HTS, i composti che si dimostrano promettenti vengono sottoposti a una serie di saggi secondari. Questi saggi sono progettati per confermare i risultati dell'HTS, fornendo un'analisi più raffinata della capacità del composto di attivare specificamente Bcl11a. Essi aiutano a escludere i falsi positivi che possono derivare da interazioni non specifiche o da composti che influenzano indirettamente la lettura del saggio piuttosto che influenzare direttamente l'attività di Bcl11a.
Una volta che un gruppo di composti è stato confermato come potenziali attivatori di Bcl11a attraverso saggi secondari, si passa alla fase di caratterizzazione dettagliata. Questa fase prevede l'utilizzo di tecniche come la cristallografia a raggi X o la microscopia crioelettronica per ottenere strutture ad alta risoluzione della proteina Bcl11a in complesso con gli attivatori. In questo modo, i ricercatori possono visualizzare il modo esatto in cui queste molecole si legano a Bcl11a e individuare le interazioni molecolari che portano all'aumento della sua attività. Oltre agli studi strutturali, vengono impiegati metodi biofisici come la risonanza plasmonica di superficie (SPR) e la calorimetria isotermica di titolazione (ITC) per valutare quantitativamente la cinetica di legame e l'affinità degli attivatori con Bcl11a.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 interagisce con il suo recettore accoppiato a proteine G EP4, determinando un aumento del cAMP intracellulare e dell'attività della PKA. Questa segnalazione può migliorare la funzione di Bcl11a modulando le proteine che si associano o regolano l'attività di Bcl11a. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La Ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi potrebbero influenzare l'attività di Bcl11a modificando lo stato di fosforilazione delle proteine che regolano Bcl11a. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della PKC. I percorsi di segnalazione mediati da PKC potrebbero influenzare Bcl11a alterando lo stato di fosforilazione delle proteine che interagiscono con Bcl11a o la regolano, potenzialmente migliorando la sua attività funzionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP e dell'attività della PKA. La PKA può influenzare l'attività di Bcl11a fosforilando le proteine regolatrici o alterando le interazioni proteiche di Bcl11a. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione di calcio intracellulare, attivando potenzialmente le chinasi calcio-dipendenti che potrebbero modulare l'attività di Bcl11a attraverso la fosforilazione di proteine all'interno della rete regolatoria di Bcl11a. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 è un agonista del canale del calcio di tipo L, che aumenta i livelli di calcio intracellulare e può attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti, potenzialmente migliorando l'attività di Bcl11a attraverso la fosforilazione delle proteine regolatrici associate. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare e attiva la PKA. Questa attivazione può potenziare l'attività di Bcl11a attraverso la fosforilazione delle proteine della rete di segnalazione di Bcl11a. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chelerythrina è un inibitore della PKC, che può spostare l'equilibrio della segnalazione cellulare, potenzialmente migliorando l'attività di Bcl11a indirettamente, modulando lo stato di fosforilazione delle proteine che regolano o interagiscono con Bcl11a. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril cAMP è un analogo del cAMP che attiva la PKA. La PKA può potenziare l'attività di Bcl11a alterando lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno del quadro regolatorio di Bcl11a, influenzando potenzialmente il ruolo funzionale di Bcl11a. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina è un inibitore della fosfodiesterasi 1, che aumenta i livelli di cAMP e cGMP, portando all'attivazione di PKA e PKG, rispettivamente. Queste chinasi potrebbero potenziare l'attività di Bcl11a modulando la fosforilazione di Bcl11a o delle sue proteine associate. | ||||||