BC034069 Attivatori
Gli attivatori BC034069 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'IBMX CAS 28822-58-4 e l'A23187 CAS 52665-69-7.
Gli attivatori della glucochinasi (GCK) sono un insieme eterogeneo di composti chimici che potenziano l'attività funzionale della GCK attraverso varie vie biochimiche. Il glucosio, il principale substrato fisiologico della GCK, aumenta direttamente l'attività dell'enzima migliorandone le proprietà cinetiche e inducendo uno stato conformazionale favorevole alla catalisi. Un'attivazione diretta simile è ottenuta per via allosterica dal fruttosio-1-fosfato, che si lega a un sito regolatore della GCK, aumentando la sua affinità per il glucosio. Anche il manoeptulosio e il sorbitolo modulano l'attività della GCK: il primo stabilizza l'enzima in uno stato di alta affinità a basse concentrazioni, mentre il secondo viene convertito in fruttosio, aumentando successivamente l'attività della GCK attraverso la produzione di fruttosio-1-fosfato. La glucosamina e la gliceraldeide contribuiscono ulteriormente all'attivazione della GCK generando effettori allosterici che imitano il glucosio-6-fosfato, rafforzando la conformazione attiva dell'enzima.
Gli attivatori di BC034069 sono una classe di composti in grado di amplificare l'attività della proteina BC034069. La scoperta iniziale di questi attivatori è in genere guidata da metodologie complete di screening high-throughput (HTS). Questa fase cruciale impiega librerie chimiche diverse, in cui migliaia di molecole vengono analizzate per la loro capacità di modulare l'attività di BC034069. I saggi sono progettati per valutare quantitativamente i cambiamenti nella funzione di BC034069, spesso utilizzando segnali rilevabili come la fluorescenza o la luminescenza che aumentano in risposta all'attivazione. I composti che dimostrano la capacità di aumentare l'attività di BC034069 vengono selezionati per un ulteriore esame. Questi risultati primari vengono poi sottoposti a una serie di saggi secondari più mirati alla proteina BC034069, eliminando i falsi positivi e garantendo la specificità dell'effetto di attivazione.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che fosforila le proteine target. Se BC034069 è un substrato per PKC, il suo stato di fosforilazione e la sua attività funzionale potrebbero essere aumentati direttamente attraverso questo percorso. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina agisce come ionoforo di calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare le chinasi calcio-dipendenti, come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che potrebbe fosforilare e attivare direttamente il BC034069. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che aumenta i livelli di cAMP e cGMP nelle cellule impedendone la degradazione. Questo aumento di nucleotidi ciclici può stimolare le chinasi come PKA o PKG, potenzialmente aumentando l'attività di BC034069 attraverso la fosforilazione. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo che facilita l'afflusso di ioni calcio nel citoplasma. L'aumento del calcio intracellulare può attivare vari enzimi sensibili al calcio che potrebbero influenzare l'attivazione di BC034069. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un polifenolo che può inibire varie protein-chinasi. Se le funzioni di BC034069 sono regolate da una di queste chinasi, l'EGCG potrebbe potenziare l'attività di BC034069 riducendo la fosforilazione inibitoria. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che può anche attivare le protein chinasi attivate dallo stress (SAPKs/JNKs). Se BC034069 viene attivato da queste chinasi, l'anisomicina potrebbe potenziare indirettamente l'attività di BC034069 attraverso questo percorso di stress. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inibisce irreversibilmente l'attivazione di NF-κB bloccando la fosforilazione di IκBα. Se BC034069 è regolato negativamente da NF-κB, l'inibizione di NF-κB potrebbe determinare un aumento dell'attività di BC034069. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Se il BC034069 viene attivato in modo dipendente dalla via PI3K/Akt, l'inibizione di questa via potrebbe ridurre il feedback negativo, potenzialmente aumentando l'attività del BC034069. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. Se l'attività di BC034069 è regolata da segnali di stress o infiammatori che sono regolati negativamente da p38, l'inibizione da parte di SB203580 potrebbe aumentare l'attività di BC034069. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK), che fa parte del percorso MAPK/ERK. Se il BC034069 è regolato attraverso questo percorso, l'U0126 potrebbe portare all'aumento dell'attività del BC034069 modulando il percorso. | ||||||