BAF57 Inibitori

I comuni inibitori di BAF57 includono, ma non solo, (+/-)-JQ1, I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl), EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC1999 CAS 1431612-23-5 e GSK126.

L'azione degli inibitori di BAF57 sarebbe incentrata sull'interruzione della normale funzione del complesso SWI/SNF. Ciò potrebbe avvenire alterando la conformazione di BAF57, impedendo la sua incorporazione nel complesso o bloccando i suoi siti di interazione. Per esempio, una molecola che imita la struttura del DNA o degli istoni potrebbe legarsi a BAF57, inibendo così in modo competitivo la sua normale funzione nel processo di rimodellamento della cromatina. In alternativa, un composto potrebbe legarsi al dominio ATPasi delle proteine associate BRG1 o hBRM, essenziali per il rimodellamento della cromatina dipendente dall'energia, impedendo così indirettamente a BAF57 di esercitare il suo ruolo nel processo.

Questi inibitori agirebbero essenzialmente per impedire il reclutamento del complesso SWI/SNF nei geni bersaglio o per bloccare l'attività di rimodellamento del complesso, portando ad alterazioni nei modelli di espressione genica. La specificità fine richiesta per inibire selettivamente BAF57 all'interno del complesso SWI/SNF rappresenta una sfida significativa, poiché il complesso è noto per la sua composizione dinamica e la moltitudine di interazioni con varie proteine e regioni del DNA. Di conseguenza, la progettazione di tali inibitori richiederebbe una profonda comprensione della biologia strutturale di BAF57 e dell'intricato funzionamento del processo di rimodellamento della cromatina. Nel complesso, gli inibitori di BAF57 rappresenterebbero una classe di composti con la capacità di modulare l'espressione genica mirando direttamente al macchinario di rimodellamento della cromatina a livello dell'attività e delle interazioni di BAF57 all'interno del nucleo cellulare.