AVP Receptor V1a Attivatori
Gli attivatori comuni del recettore AVP V1a includono, a titolo esemplificativo, l'acetato di felypressina CAS 914453-97-7, la desmopressina CAS 16679-58-6, la cipressina CAS 50-57-7, la vasopressina CAS 11000-17-2 e il forbolo-12,13-dibutirrato CAS 37558-16-0.
Il recettore AVP V1a, membro della famiglia dei recettori della vasopressina, svolge un ruolo cruciale nel mediare gli effetti fisiologici dell'arginina vasopressina (AVP) in vari tessuti e organi. Dal punto di vista funzionale, il recettore V1a dell'AVP è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) espresso principalmente nelle cellule muscolari lisce vascolari, dove regola il tono vascolare e la pressione sanguigna. L'attivazione del recettore V1a dell'AVP avvia cascate di segnalazione che culminano nella vasocostrizione, con conseguente aumento delle resistenze vascolari periferiche ed elevazione della pressione sanguigna. Inoltre, il recettore V1a dell'AVP è espresso anche nel sistema nervoso centrale, dove modula i comportamenti sociali, l'aggressività e le risposte allo stress. Attraverso il suo ruolo di mediatore degli effetti dell'AVP, il recettore V1a dell'AVP contribuisce alla regolazione dell'omeostasi cardiovascolare e alla modulazione delle risposte comportamentali agli stimoli sociali e ambientali.
L'attivazione del recettore V1a dell'AVP comporta una serie di eventi di segnalazione avviati al momento del legame con il ligando, che portano a risposte cellulari a valle. Quando l'AVP si lega al recettore AVP V1a, si verificano cambiamenti conformazionali nel recettore, facilitando l'accoppiamento del recettore alle proteine G eterotrimeriche. Questa interazione attiva la proteina G, portando alla dissociazione della subunità Gα dalle subunità Gβγ e alla successiva attivazione delle vie di segnalazione a valle. L'attivazione della fosfolipasi C (PLC) da parte della Gα avvia l'idrolisi del fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PIP2) in inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG). L'IP3 innesca il rilascio di ioni calcio (Ca2+) dai depositi intracellulari, portando alla contrazione della muscolatura liscia, mentre il DAG attiva la protein chinasi C (PKC), che modula ulteriormente le risposte cellulari. Inoltre, le subunità Gβγ possono attivare altre vie di segnalazione, come la via delle proteine chinasi attivate dal mitogeno (MAPK), contribuendo ai diversi effetti cellulari mediati dal recettore V1a dell'AVP. La comprensione dei meccanismi alla base dell'attivazione del recettore V1a dell'AVP fornisce approfondimenti sulle sue funzioni fisiologiche e offre obiettivi di intervento in condizioni associate a disregolazione della segnalazione della vasopressina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Felypressin Acetate | 914453-97-7 | sc-497815 | 5 mg | $380.00 | ||
L'acetato di felypressina agisce come agonista selettivo per il recettore V1A dell'AVP, impegnandosi in interazioni molecolari specifiche che stabilizzano l'attivazione del recettore. Il suo legame induce cambiamenti conformazionali che migliorano l'accoppiamento con le proteine G, portando a distinte vie di segnalazione intracellulare. La struttura unica del composto facilita le interazioni con i lipidi di membrana, influenzando la localizzazione e l'attività del recettore. Questa modulazione delle dinamiche di segnalazione svolge un ruolo cruciale in vari processi fisiologici. | ||||||
Desmopressin | 16679-58-6 | sc-391126 | 1 mg | $135.00 | ||
Analogo sintetico dell'AVP, la desmopressina imita l'azione del ligando endogeno e attiva direttamente il recettore V1a dell'AVP. Questa attivazione determina la modulazione delle risposte cellulari associate ai percorsi di segnalazione del recettore AVP V1a. | ||||||
Lypressin | 50-57-7 | sc-279284 | 5 mg | $190.00 | ||
La cipressina, un analogo sintetico della vasopressina, attiva direttamente il recettore V1a dell'AVP, dando inizio a eventi intracellulari che modulano i processi cellulari associati al recettore. L'attivazione del recettore V1a dell'AVP da parte della cipressina rispecchia l'azione del ligando endogeno. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
La vasopressina, un ormone endogeno, attiva direttamente il recettore AVP V1a, influenzando le vie di segnalazione a valle. Il legame della vasopressina al recettore porta alla modulazione dei processi cellulari associati all'attivazione del recettore AVP V1a. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la protein chinasi C (PKC), influenzando i percorsi legati al recettore AVP V1a. L'attivazione della PKC può modulare le cascate di segnalazione a valle, promuovendo indirettamente l'attività del recettore AVP V1a attraverso i percorsi mediati dalla PKC. | ||||||
Prostaglandin F2α | 551-11-1 | sc-203219 | 1 mg | $86.00 | 1 | |
Una prostaglandina endogena che può attivare la fosfolipasi C (PLC), influenzando indirettamente il recettore AVP V1a. L'attivazione della PLC può modulare le cascate di segnalazione a valle, portando ad alterazioni dei processi cellulari associati all'attivazione del recettore V1a dell'AVP. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inibitore della Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), influenza indirettamente il recettore AVP V1a. L'inibizione della SERCA porta a un'interruzione dell'omeostasi del calcio, modulando potenzialmente le risposte cellulari associate all'attivazione del recettore AVP V1a. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore selettivo della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK), che influenza indirettamente il recettore AVP V1a. L'inibizione di MEK interrompe la via di segnalazione MAPK, potenzialmente modulando le risposte cellulari associate all'attivazione del recettore AVP V1a. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Inibitore della proteina Gq che influenza indirettamente la segnalazione del recettore AVP V1a. L'inibizione delle proteine Gq può avere un impatto sui percorsi a valle, portando potenzialmente ad alterazioni dei processi cellulari associati all'attivazione del recettore AVP V1a. | ||||||