AU019823 Attivatori

Gli attivatori comuni di AU019823 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, il (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di AU019823 comprendono un insieme eterogeneo di composti chimici che coinvolgono vie di segnalazione distinte per potenziare l'attività funzionale di AU019823. Il panorama degli attivatori comprende gli stimolatori dell'adenililciclasi, come la forskolina e l'isoproterenolo, che amplificano i livelli intracellulari di cAMP, attivando così la protein chinasi A (PKA). Se AU019823 funge da substrato per la PKA, la sua attività verrebbe potenziata dalla fosforilazione da parte di questa chinasi. Allo stesso modo, mi scuso per l'errore commesso nella precedente presentazione. Gli attivatori di AU019823 sono un insieme di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di AU019823 modulando varie vie di segnalazione e processi cellulari. La forskolina e l'isoproterenolo, attraverso l'attivazione dell'adenilciclasi, aumentano i livelli intracellulari di AMP ciclico, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA, una volta attivata, fosforila vari substrati, tra cui potenzialmente AU019823 se è un substrato della PKA, con conseguente aumento dell'attività.

Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) funge da attivatore della protein chinasi C (PKC), un'altra chinasi che fosforila un'ampia gamma di bersagli cellulari. Se AU019823 è tra questi bersagli, il PMA ne promuoverebbe l'attività. La ionomicina, aumentando le concentrazioni di calcio intracellulare, attiva le proteine calcio-dipendenti, tra le quali potrebbe esserci AU019823, determinandone l'aumento dell'attività. Analogamente, la tapsigargina, inibendo l'ATPasi Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), provoca indirettamente un aumento del calcio citosolico che potrebbe potenziare l'attività di AU019823 se è calcio-responsivo. Il profilo funzionale di AU019823 è ulteriormente influenzato dalla modulazione delle protein-chinasi e delle fosfatasi, come esemplificato dall'epigallocatechina gallato (EGCG) e dagli inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) LY294002 e Wortmannin. L'EGCG inibisce le protein-chinasi competitive, potenzialmente in grado di aumentare le vie in cui è coinvolto AU019823. LY294002 e Wortmannin, attraverso l'inibizione della via PI3K/AKT, potrebbero alleviare il controllo inibitorio su AU019823, potenziandone l'attività.