AU019823 アクチベーター

一般的なAU019823活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

AU019823活性化剤は、AU019823の機能的活性を増強するために、異なるシグナル伝達経路に関与する多様な化合物群を包含する。活性化経路には、フォルスコリンやイソプロテレノールのようなアデニルシクラーゼ刺激物質が含まれ、これらは細胞内のcAMPレベルを増幅し、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。もしAU019823がPKAの基質となるならば、このキナーゼによるリン酸化によって活性が増強されるであろう。同様に、前回の投稿に誤りがあったことをお詫びいたします。AU019823アクチベーターは、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節することにより、AU019823の機能的活性を間接的に増強する化合物のコレクションである。フォルスコリンとイソプロテレノールは、アデニルシクラーゼの活性化により、細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは活性化されると、様々な基質をリン酸化し、PKA基質であればAU019823もリン酸化され、活性が増強される可能性がある。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として機能する。もしAU019823がこれらの標的の一つであれば、PMAはその活性を促進するであろう。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、AU019823を含む可能性のあるカルシウム依存性タンパク質を活性化し、その活性を上昇させる。同様に、タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を阻害することにより、間接的に細胞質カルシウムの増加を引き起こし、カルシウム応答性であればAU019823の活性を増強する可能性がある。AU019823の機能プロファイルは、エピガロカテキンガレート（EGCG）やホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002やWortmanninに代表されるように、プロテインキナーゼやホスファターゼの調節によってさらに影響を受ける。EGCGは競合的なプロテインキナーゼを阻害し、AU019823が関与する経路をアップレギュレートする可能性がある。LY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を阻害することにより、AU019823に対する抑制的制御を緩和し、活性を増強する可能性がある。