ATPAF2 Inibitori

I comuni inibitori di ATPAF2 includono, ma non solo, l'oligomicina A CAS 579-13-5, l'acido bongkrekico CAS 11076-19-0, il rotenone CAS 83-79-4, l'antimicina A CAS 1397-94-0 e il 2-tenoiltrifluoroacetone CAS 326-91-0.

Gli inibitori dell'ATPAF2, come l'oligomicina A, l'antimicina A, il rotenone, il TTFA, la carbossina, l'azide e il cianuro, agiscono legandosi direttamente agli enzimi chiave dell'ETC e inibendoli. Questi inibitori determinano una riduzione del flusso di elettroni, che successivamente abbassa il gradiente protonico attraverso la membrana interna mitocondriale. La diminuzione della forza motrice protonica ha un impatto diretto sull'ATP sintasi, il complesso enzimatico responsabile di sfruttare l'energia del gradiente protonico per sintetizzare ATP. L'inibizione dell'ATP sintasi da parte di queste sostanze chimiche può determinare un ambiente in cui il ruolo di ATPAF2 nell'assemblaggio dell'ATP sintasi è meno critico, poiché la forza motrice per la produzione di ATP è compromessa.

Altri composti, come l'acido bongkrekico e l'atractyloside, hanno come bersaglio il traslocatore di adenina nucleotide, una proteina che facilita lo scambio di ATP e ADP tra la matrice mitocondriale e il citosol. Impedendo l'ANT, questi inibitori interrompono la fornitura di ADP alla matrice mitocondriale, necessaria per la sintesi continua di ATP da parte dell'ATP sintasi. I disaccoppiatori, 2,4-Dinitrofenolo e FCCP, funzionano dissipando il gradiente protonico senza influenzare il trasporto di elettroni, disaccoppiando di fatto l'ETC dalla sintesi di ATP. Questa azione fa collassare il gradiente elettrochimico, rendendo l'ATP sintasi incapace di produrre ATP. L'aurovertina B inibisce direttamente l'ATP sintasi legandosi alla sua β-subunità, impedendo sia la sintesi che l'idrolisi di ATP.