Arylsulfatase J Inibitori
I comuni inibitori dell'arilsolfatasi J includono, a titolo esemplificativo, il clorato di sodio CAS 7775-09-9, l'eparina CAS 9005-49-6, la suramina sodica CAS 129-46-4, il fenilmetilsulfonilfluoruro CAS 329-98-6 e il warfarin CAS 81-81-2.
Gli inibitori dell'arilsolfatasi J sono un insieme eterogeneo di composti chimici che impediscono la capacità dell'enzima di idrolizzare gli esteri di solfato, una funzione critica in vari processi biologici. Agenti ossidanti come il clorato di sodio possono inattivare l'enzima modificando il residuo critico di cisteina nel suo sito attivo, mentre composti come l'eparina e la suramina si legano direttamente all'arilsolfatasi J, ostacolando l'accesso al substrato e inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'attività enzimatica. Il fenilmetilsulfonilfluoruro e l'1,8-diidrossiantrachinone inibiscono l'enzima modificando covalentemente o intercalandosi nel suo sito attivo, rispettivamente, impedendo il legame con il substrato e diminuendo la funzione catalitica dell'arilsolfatasi J.
A disturbare ulteriormente l'attività dell'Arilsolfatasi J sono i composti che agiscono indirettamente sull'enzima; ad esempio, il Warfarin, inibendo la vitamina K epossido reduttasi, potrebbe portare all'accumulo di substrati di solfatasi, riducendo così l'efficienza dell'Arilsolfatasi J. Il solfato di rame e l'acetato di piombo interferiscono con la struttura dell'enzima e con il legame del cofattore metallico, causando denaturazione e perdita di attività. Il molibdato compete con i substrati naturali dell'enzima come analogo del solfato, mentre il disulfiram modifica i residui di cisteina essenziali per la sua attività. La clorochina altera il pH lisosomiale, compromettendo l'ambiente acido necessario per l'arilsolfatasi J, e il metotrexato porta a una diminuzione della sintesi di macromolecole, che potrebbe avere un impatto sulla stabilità e sulla funzione dell'enzima. Nel complesso, questi inibitori utilizzano una serie di meccanismi per diminuire efficacemente l'attività funzionale dell'Arilsulfatasi J.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
Il clorato di sodio è un agente ossidante che porta all'ossidazione del residuo critico di cisteina nel sito attivo delle solfatasi, come l'arilsolfatasi J, con conseguente inattivazione dell'enzima. | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
L'eparina si lega all'arilsolfatasi J e ne diminuisce l'attività inducendo cambiamenti conformazionali che interrompono la disponibilità del sito attivo dell'enzima, ostacolando la sua capacità di idrolizzare gli esteri di solfato. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina agisce come inibitore legandosi al sito attivo dell'arilsolfatasi J, bloccando l'accesso al substrato e quindi diminuendo la funzione di solfatasi dell'enzima. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Il Fenilmetilsulfonilfluoruro è un inibitore della serina proteasi che può legarsi in modo irreversibile al residuo di serina all'interno del sito attivo di alcune idrolasi. Per l'Arilsolfatasi J, diminuirebbe l'attività attraverso la modifica covalente del sito attivo. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
Il warfarin inibisce in modo competitivo l'epossido reduttasi della vitamina K, che indirettamente potrebbe portare all'accumulo di substrati di solfatasi, potenzialmente sovraccaricando e diminuendo l'efficienza catalitica dell'arilsolfatasi J. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Gli ioni di rame possono legarsi e causare la denaturazione di proteine come l'arilsolfatasi J, con conseguente perdita dell'attività enzimatica dovuta all'alterazione delle strutture terziarie e quaternarie. | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | $55.00 $82.00 $316.00 | 1 | |
Il molibdato agisce come analogo del solfato e può inibire in modo competitivo le solfatasi, compresa l'arilsolfatasi J, imitando il substrato naturale dell'enzima e diminuendone così l'attività. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram può inibire l'arilsolfatasi J modificando i residui di cisteina all'interno del sito attivo dell'enzima, diminuendo così la sua capacità di scindere i gruppi solfato dai substrati. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina si accumula nei lisosomi e ne innalza il pH, il che può ostacolare la funzione di enzimi lisosomiali come l'arilsolfatasi J, alterando l'ambiente acido necessario per un'attività ottimale. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce la diidrofolato reduttasi, determinando una diminuzione della sintesi di purine e potenzialmente una riduzione della sintesi di macromolecole necessarie per la stabilità e la funzione di enzimi come l'arilsolfatasi J. | ||||||