ARHGAP15 Inibitori

Gli inibitori comuni di ARHGAP15 includono, ma non sono limitati a, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, Fasudil, sale monocloruro CAS 105628-07-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Rhosin CAS 1173671-63-0 e SecinH3 CAS 853625-60-2.

Gli inibitori di ARHGAP15 funzionano principalmente ostacolando la segnalazione delle Rho GTPasi. Questa vasta gamma di sostanze chimiche può potenzialmente influenzare l'attivazione, la modificazione post-traslazionale e gli effetti a valle delle GTPasi della famiglia Rho. Y-27632 e Fasudil, ad esempio, fungono da inibitori della Rho chinasi (ROCK), in grado di sopprimere la segnalazione di RhoA e la relativa formazione di fibre di stress. Analogamente, la rhosina agisce come barriera diretta alla RhoA GTPasi.

Composti come NSC 23766 e EHT 1864 si concentrano sul braccio Rac delle Rho GTPasi. Mentre NSC 23766 impedisce a Rac1-GTP di legarsi al suo effettore PAK1, EHT 1864 assicura che Rac rimanga nel suo stato quiescente legato al PIL. Per quanto riguarda l'interazione GEF-GTPasi, ITX3 inibisce Trio, una RhoGEF, ostacolando l'attivazione di RhoG. ML141 e ZCL278 si concentrano sulla GTPasi Cdc42. Entrambe le sostanze agiscono come inibitori, con ML141 che impedisce l'attivazione di Cdc42 e ZCL278 che ostacola l'interazione tra Cdc42 e i suoi GEF specifici. Inoltre, GGTI-298, un inibitore della geranilgeraniltransferasi I, perturba la modificazione post-traslazionale delle proteine Rho, influenzandone indirettamente l'attività. Infine, Latrunculin A, un inibitore della polimerizzazione dell'actina, fornisce un approccio indiretto ostacolando la segnalazione a valle associata alle GTPasi Rho, sottolineando la relazione intrecciata tra la dinamica dell'actina e la segnalazione delle GTPasi Rho.