ARHGAP11A Attivatori
I comuni attivatori di ARHGAP11A includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5 ed EHop-016 CAS 1380432-32-5.
Gli attivatori ARHGAP11A sono una classe di agenti chimici che interagiscono specificamente con la proteina ARHGAP11A, un membro della famiglia delle proteine attivatrici di Rho GTPasi (GAP). ARHGAP11A è una proteina interessante che è stata identificata per il suo ruolo nella modulazione del citoscheletro di actina. Le Rho GTPasi sono una sottofamiglia della superfamiglia Ras e sono coinvolte in vari processi cellulari, tra cui l'organizzazione del citoscheletro di actina, la migrazione cellulare, la proliferazione cellulare e la progressione del ciclo cellulare. Le GAP, come ARHGAP11A, funzionano accelerando l'idrolisi del GTP legato alle proteine Rho, inattivando così le proteine Rho e fungendo da regolatori negativi delle vie di segnalazione che controllano. Gli attivatori di ARHGAP11A, quindi, influenzano l'attività di ARHGAP11A, che a sua volta modifica l'attività delle Rho GTPasi, influenzando in ultima analisi la dinamica del citoscheletro di actina.
Da una prospettiva biochimica, gli attivatori di ARHGAP11A si legherebbero alla proteina ARHGAP11A e ne potenzierebbero l'attività GAP. Questo potenziamento altera l'equilibrio intracellulare delle Rho GTPasi attive e inattive. Il meccanismo preciso del funzionamento di questi attivatori a livello molecolare potrebbe comportare una modulazione allosterica della proteina ARHGAP11A, che porta a un cambiamento conformazionale che ne aumenta l'affinità o l'efficienza catalitica verso i suoi substrati Rho GTPasi. Gli attivatori potrebbero ottenere questo risultato legandosi a un sito distinto dal sito attivo, un metodo d'azione comune per gli effettori allosterici. La modulazione dell'attività di ARHGAP11A può avere un impatto su vari aspetti della dinamica cellulare, sottolineando l'importanza di queste molecole nell'intricata regolazione di processi cellulari fondamentali per il mantenimento della struttura e della funzione cellulare. Lo studio degli attivatori di ARHGAP11A è un esempio vivido di come piccole molecole possano esercitare potenti effetti su complesse vie di segnalazione intracellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA agisce come analogo del diacilglicerolo per attivare la protein chinasi C (PKC), che può portare all'attivazione a valle di piccole GTPasi, tra cui le proteine della famiglia Rho. ARHGAP11A, in quanto proteina attivatrice di Rho GTPasi, vedrebbe potenziata la sua attività GAP nell'ambito della regolazione a feedback delle Rho GTPasi. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo di ROCK, una protein chinasi associata a Rho. L'inibizione di ROCK porta ad un aumento di RhoA legato al GTP, aumentando di conseguenza l'attività di ARHGAP11A, che agisce per convertire il RhoA-GTP attivo nel suo stato inattivo legato al PIL. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 inibisce l'interazione tra Rac1 e i suoi GEF, determinando un livello ridotto di Rac1 attivo. Ciò consente ad ARHGAP11A di potenziare la sua attività verso l'inattivazione di Rac1, promuovendo l'idrolisi del GTP. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore selettivo della GTPasi Cdc42. Impedisce l'attivazione di Cdc42, che potrebbe portare ad un aumento del requisito dell'attività di ARHGAP11A per mantenere l'omeostasi dei livelli di attività di Cdc42. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016 è un inibitore di Rac1 che si lega a Vav2, impedendo l'attivazione di Rac1. Poiché ARHGAP11A è coinvolto nell'attivazione di Rac1, la presenza di EHop-016 aumenterebbe l'attività GAP di ARHGAP11A per spostare l'equilibrio verso la forma inattiva di Rac1. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inibisce l'attivazione di Cdc42, il che potrebbe portare a un aumento compensativo dell'attività di ARHGAP11A, in quanto la cellula cerca di regolare i livelli di Cdc42 attivo. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 è un inibitore selettivo di Trio, un fattore di scambio di nucleotidi di guanina (GEF) per Rac1 e RhoG. L'inibizione di Trio ridurrebbe i livelli di Rac1 e RhoG legati al GTP, quindi potenzialmente aumenterebbe l'attività di ARHGAP11A nel mantenere l'equilibrio dell'attività della Rho GTPasi. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rhosina si lega specificamente a RhoA e impedisce la sua attivazione da parte dei GEF. Questo potrebbe migliorare indirettamente l'attività di ARHGAP11A, aumentando la richiesta cellulare della sua funzione GAP per regolare lo stato inattivo di RhoA. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 è un inibitore GEF di Cdc42 che blocca l'interazione tra Cdc42 e intersectina, portando a una diminuzione di Cdc42 attivo. Questo aumenterebbe l'attività di ARHGAP11A, in quanto sarebbe necessario per inattivare qualsiasi Cdc42 attivo residuo. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A è un potente inibitore di ROCK1 e ROCK2. Inibendo queste chinasi, porta ad un aumento dei livelli di RhoA legati al GTP, potenziando così indirettamente l'attività di ARHGAP11A, che funziona per catalizzare l'idrolisi del GTP su RhoA. | ||||||