Gli inibitori di ARA54 appartengono a una classe specifica di composti chimici progettati per colpire il coattivatore del recettore degli androgeni ARA54. Il recettore degli androgeni (AR) è un componente critico nella regolazione di vari processi fisiologici, tra cui lo sviluppo e il mantenimento dei caratteri sessuali maschili. ARA54, o proteina 54 associata al recettore degli androgeni, agisce come coattivatore potenziando l'attività trascrizionale del recettore degli androgeni. Gli inibitori progettati per ARA54 modulano selettivamente questo coattivatore, con l'obiettivo di interferire con la via di segnalazione del recettore degli androgeni.
Gli inibitori di ARA54 sono composti meticolosamente ingegnerizzati che presentano un elevato grado di specificità per il coattivatore ARA54. Questi inibitori interagiscono tipicamente con la struttura molecolare di ARA54, interrompendo la sua capacità di interagire efficacemente con il recettore degli androgeni. Questa interferenza nell'interazione proteina-proteina tra ARA54 e il recettore degli androgeni ha un impatto sulle cascate di segnalazione a valle associate all'attivazione del recettore degli androgeni. La progettazione e la sintesi di inibitori di ARA54 richiedono una profonda comprensione dell'architettura molecolare di ARA54 e del recettore degli androgeni, per garantire un bersaglio preciso senza influenzare altri processi cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Un antagonista dell'AR che impedisce agli androgeni di attivare l'AR, influenzando così indirettamente la coattivazione di ARA54. | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
Concorre con gli androgeni per il legame con AR, riducendo la trascrizione mediata da AR e il ruolo di ARA54. | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
Blocca la segnalazione di AR inibendo la traslocazione nucleare e il legame con il DNA, con un impatto sull'attività di ARA54. | ||||||
Darolutamide | 1297538-32-9 | sc-507537 | 10 mg | $250.00 | ||
Inibisce la funzione di AR, il che potrebbe diminuire l'efficacia di ARA54 come coattivatore. | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
Antagonista dell'AR che compete con il testosterone e il DHT, alterando la coattivazione dell'AR da parte dell'ARA54. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
Agonista del recettore PPARδ che modula l'espressione di AR, probabilmente influenzando la coattivazione di ARA54. | ||||||