Aph-1c Inibitori

I comuni inibitori di Af-1c includono, ma non solo, DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, Semagacestat CAS 425386-60-3, BMS-708163 CAS 1146699-66-2 e L-685.458 CAS 292632-98-5.

Gli inibitori chimici di af1 omologo C, una subunità della gamma secretasi, funzionano interagendo direttamente con il complesso gamma-secretasi, con conseguente inibizione della sua attività enzimatica. Il DAPT funge da inibitore, legandosi al complesso gamma-secretasi e riducendo di conseguenza il clivaggio delle sue proteine substrato, il che include azioni su af1 omologo C. Analogamente, LY-411575 ha come bersaglio diretto la gamma-secretasi, determinando una diminuzione dell'attività di af1 omologo C nell'elaborazione dei substrati. Semagacestat e Avagacestat si legano al complesso gamma-secretasi, inibendo così la funzione di af1 omologo C. Questa inibizione è cruciale in quanto impedisce la capacità del complesso di processare le proteine precursori dell'amiloide, tra le altre.

Continuando su questo tema, Begacestat e PF-3084014 sono noti anche per inibire selettivamente la gamma-secretasi, che diminuisce l'attività funzionale di af1 omologo C all'interno del complesso. Il legame preciso di questi inibitori al complesso gamma-secretasi è una fase cruciale del processo di inibizione, che assicura che il ruolo di af1 omologo C nell'elaborazione proteolitica sia ostacolato. Oltre a questi, L-685.458, un inibitore analogo allo stato di transizione, e MRK-560, un potente inibitore, contribuiscono entrambi all'inibizione di af1 omologo C ostacolando l'attività enzimatica del complesso. L'inibizione selettiva della gamma-secretasi da parte di BMS-708163 assicura un'ulteriore riduzione diretta dell'attività di af1 omologo C. A completare l'elenco, Nirogacestat, Elenbecestat e Atabecestat inibiscono la gamma-secretasi, che a sua volta porta a una diminuzione dell'attività funzionale di af1 omologo C nel processo enzimatico del complesso. L'interazione di ciascuna sostanza chimica con il complesso gamma-secretasi serve a inibire la funzione di af1 omologo C in modo specifico, evidenziando la relazione diretta tra l'inibitore e l'attività della proteina bersaglio all'interno del complesso.