APC7 Attivatori
Gli attivatori APC7 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la caliculina A CAS 101932-71-2, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la S-Trityl-L-cisteina CAS 2799-07-7.
Gli attivatori di APC7 sono un gruppo specializzato di entità chimiche studiate per potenziare l'attività della subunità 7 del complesso anafasico (APC7), un componente centrale del complesso anafasico/ciclosoma (APC/C), fondamentale per la regolazione del ciclo cellulare, in particolare nella transizione dalla metafase all'anafase durante la mitosi. Questi attivatori funzionano stabilizzando l'assemblaggio del complesso APC/C o facilitando le modifiche post-traduzionali necessarie per la piena attivazione di APC7. Una caratteristica distintiva degli attivatori di APC7 è la loro capacità di legarsi a siti regolatori specifici su APC7, aumentando la sua affinità per altre subunità all'interno del complesso APC/C e promuovendo così l'attività di ubiquitinazione che è centrale per la progressione del ciclo cellulare. Alcuni attivatori possono interagire con le proteine attivatrici di APC/C, come CDC20 o CDH1, potenziando la loro capacità di stimolare l'attività di ubiquitina ligasi di APC/C, che a sua volta porta alla degradazione mirata di regolatori del ciclo cellulare come securine e cicline. Questa degradazione è un passo fondamentale per la separazione dei cromatidi e l'uscita dalla mitosi.
Le complessità molecolari degli attivatori di APC7 comportano interazioni intricate con le dinamiche conformazionali della proteina, spesso attraverso effetti allosterici che propagano cambiamenti strutturali al sito attivo di APC/C. Questi attivatori sono caratterizzati da interazioni selettive con la subunità APC7 stessa o con proteine regolatrici associate che fanno parte del percorso ubiquitina-proteasoma. Potenziando l'attività di ubiquitina ligasi di APC/C, gli attivatori di APC7 contribuiscono indirettamente alla regolazione temporale del ciclo cellulare. Le loro azioni assicurano la fedeltà della segregazione cromosomica, programmando con precisione l'ubiquitinazione e la successiva degradazione proteasomica di proteine chiave del ciclo cellulare. Questo controllo meticoloso da parte degli attivatori APC7 sottolinea la loro importanza nel mantenere l'omeostasi cellulare e la progressione ordinata del ciclo cellulare. La specificità e l'attività selettiva di questi composti chimici li rendono fondamentali nel contesto della ricerca sul ciclo cellulare, fornendo approfondimenti sulla regolazione della mitosi e influenzando la proliferazione cellulare attraverso la modulazione di APC7.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare vari substrati, compresi quelli coinvolti nella regolazione del ciclo cellulare. Poiché l'APC7 è un componente del complesso anafasico/ciclosoma (APC/C), una ligasi E3 di ubiquitina che regola il ciclo cellulare, gli eventi di fosforilazione mediati dalla PKA potrebbero potenziare l'attività di ligasi di ubiquitina dell'APC/C, migliorando così indirettamente l'attività funzionale dell'APC7. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Inibendo il proteasoma, l'MG132 può portare all'accumulo di regolatori del ciclo cellulare che sono normalmente destinati alla degradazione da parte dell'APC/C, aumentando indirettamente la richiesta di attività dell'APC7 come parte del ciclo di feedback per migliorare il processo di degradazione una volta rimosso l'inibitore. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A. L'inibizione di queste fosfatasi porta a un aumento dei livelli di fosforilazione di varie proteine, comprese quelle coinvolte nel ciclo cellulare. Questo potrebbe potenziare indirettamente l'attività dell'APC7 influenzando il riconoscimento del substrato o la tempistica dell'ubiquitinazione da parte dell'APC/C. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore selettivo della proteina fosfatasi 2A (PP2A). L'inibizione di PP2A può portare a stati di fosforilazione alterati delle subunità di APC/C o dei suoi substrati, potenzialmente migliorando l'attività di APC7 e influenzando la tempistica degli eventi del ciclo cellulare che APC/C regola. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cisteina è un inibitore selettivo della chinesina mitotica Eg5. L'inibizione di Eg5 porta all'arresto mitotico, in modo simile al paclitaxel, che potrebbe aumentare la richiesta funzionale dell'APC/C, potenziando così indirettamente l'attività di APC7. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 è un inibitore dell'Aurora chinasi. Le chinasi Aurora sono coinvolte nella regolazione della mitosi e la loro inibizione può portare all'arresto mitotico. L'arresto mitotico aumenterebbe il requisito della funzione APC/C, potenzialmente potenziando l'attività di APC7. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK). Le CDK sono regolatori chiave del ciclo cellulare e la loro inibizione può provocare un arresto del ciclo cellulare. Questo arresto potrebbe aumentare indirettamente l'attività di APC7 come parte della risposta APC/C per ripristinare la progressione del ciclo cellulare. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 è un inibitore di Plk1. La Polo-like chinasi 1 (Plk1) è essenziale per la mitosi e la sua inibizione può portare all'arresto mitotico. Ciò potrebbe comportare un aumento della richiesta funzionale di APC/C, potenzialmente aumentando l'attività di APC7. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monastrolo è un inibitore selettivo della chinesina mitotica Eg5. Inibendo Eg5, il monastrolo induce l'arresto mitotico, che potrebbe portare a un aumento dei requisiti per l'attività di APC/C e a potenziare indirettamente l'attività di APC7. | ||||||