Angptl1 Inibitori

I comuni inibitori di Angptl1 includono, ma non solo, Suramin sodium CAS 129-46-4, TNP 470 CAS 129298-91-5, Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4, Sorafenib CAS 284461-73-0 e Pazopanib CAS 444731-52-6.

Gli inibitori chimici di Angptl1 possono agire attraverso vari meccanismi per inibire la funzione della proteina nell'angiogenesi. La suramina, ad esempio, può inibire Angptl1 interferendo direttamente con la sua capacità di legarsi ai recettori cellulari, che è essenziale per il suo ruolo nel promuovere la formazione di nuovi vasi sanguigni. Il TNP-470 agisce inibendo la proliferazione e la migrazione delle cellule endoteliali, processi fondamentali per l'angiogenesi e influenzati dall'Angptl1. Questa sostanza chimica ottiene i suoi effetti colpendo la metionina aminopeptidasi 2, un enzima che svolge un ruolo critico nel processo angiogenico. Analogamente, Sunitinib e Axitinib hanno come bersaglio selettivo le tirosin-chinasi recettoriali, comprese quelle per i fattori di crescita endoteliale vascolare, che sono componenti chiave delle vie di segnalazione in cui è coinvolto Angptl1. Inibendo questi recettori, Sunitinib e Axitinib impediscono l'attivazione della segnalazione a valle necessaria per l'attività pro-angiogenica di Angptl1.

Anche altri inibitori, come Sorafenib, Pazopanib e Cediranib, hanno come bersaglio le tirosin-chinasi recettoriali, ma con specificità diverse. Il sorafenib inibisce la chinasi RAF, oltre ad altre chinasi, bloccando così le vie di segnalazione cellulare che contribuiscono alle funzioni di Angptl1. Pazopanib e Cediranib si concentrano sui recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare, direttamente coinvolti nell'angiogenesi promossa da Angptl1. Vandetanib e il suo omologo ZD6474 (Vandetanib) inibiscono la RET chinasi e il VEGFR, mentre Vandetanib inibisce anche il recettore del fattore di crescita epidermico. Questo ampio spettro di inibizione interrompe le cascate di segnalazione che facilitano il ruolo di Angptl1 nell'angiogenesi. E7080 (Lenvatinib) e Nintedanib estendono la loro azione inibitoria ai recettori del fattore di crescita dei fibroblasti e del fattore di crescita derivato dalle piastrine, oltre ai VEGFR, che sono tutti percorsi rilevanti per l'attività di Angptl1.