AIP2 Attivatori
I comuni attivatori di AIP2 includono, ma non solo, leptomicina B CAS 87081-35-4, PMA CAS 16561-29-8, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 e A23187 CAS 52665-69-7.
AIP2, un'ubiquitina ligasi E3, orchestra la degradazione ubiquitina-dipendente di proteine bersaglio coinvolte in vari processi cellulari. Gli attivatori identificati potenziano direttamente o indirettamente l'attività di AIP2 attraverso specifiche vie di segnalazione o processi biologici. La leptomicina B, inibendo CRM1, impedisce l'esportazione nucleare di AIP2, determinando un maggiore accumulo nucleare e una maggiore attività di ubiquitina ligasi per la degradazione mirata dei substrati nucleari. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), innescando la fosforilazione di AIP2 e potenziando così la sua attività di ubiquitina ligasi. MG-132, un inibitore del proteasoma, potenzia indirettamente l'attività di AIP2 stabilizzando i substrati ubiquitinati, lasciando ad AIP2 più tempo per il riconoscimento e la degradazione del substrato. L'etoposide induce un danno al DNA e attiva la via di segnalazione ATM/ATR, determinando un aumento della fosforilazione di AIP2 e una maggiore attività dell'ubiquitina ligasi.
L'A23187, uno ionoforo di calcio, potenzia direttamente l'attività di AIP2 attivando la via della proteina chinasi II dipendente da calcio/calmodulina (CaMKII). La roscovitina, un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK), potenzia direttamente l'attività di AIP2 inibendo le CDK e promuovendo l'arresto del ciclo cellulare, con conseguente aumento della fosforilazione di AIP2. Bay 11-7082 e Bay 11-7821, rispettivamente inibitori dell'attivazione di NF-κB e di IKK, potenziano direttamente l'attività di AIP2 bloccando la via di segnalazione di NF-κB. La 5-azacitidina, un inibitore della DNA metiltransferasi, potenzia indirettamente l'attività di AIP2 demetilando la sua regione promotrice e aumentandone l'espressione. UCN-01, un inibitore di Chk1, potenzia indirettamente l'attività di AIP2 inducendo uno stress replicativo e attivando la via di segnalazione ATM/ATR. SGC-CBP30, un inibitore della famiglia BET, potenzia direttamente l'attività di AIP2 bloccando il legame della proteina BET alla sua regione promotrice, aumentando la trascrizione di AIP2. L'esametilene bisacetamide (HMBA), un induttore della differenziazione, potenzia indirettamente l'attività di AIP2 promuovendo la differenziazione cellulare, con conseguente aumento dei livelli di AIP2. La comprensione completa di questi attivatori fornisce spunti per potenziali strategie di modulazione dell'attività di AIP2 e contribuisce a svelare la complessità della degradazione proteica ubiquitina-dipendente nei processi cellulari.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomicina B, un inibitore specifico di CRM1, aumenta direttamente l'attività di AIP2 impedendo la sua esportazione nucleare. AIP2 fa la spola tra il nucleo e il citoplasma e CRM1 ne media l'esportazione. La leptomicina B blocca CRM1, portando all'accumulo nucleare di AIP2. Questa maggiore presenza nucleare permette ad AIP2 di esercitare la sua attività di ubiquitina ligasi in modo più efficace, indirizzando i substrati nel nucleo per la degradazione. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), aumenta direttamente l'attività di AIP2 attivando la via di segnalazione della PKC. L'AIP2 viene fosforilato dalla PKC e questa fosforilazione aumenta la sua attività di ubiquitina ligasi. Il PMA, attivando la PKC, innesca la fosforilazione di AIP2, determinando un aumento dell'attività dell'ubiquitina ligasi e un migliore riconoscimento del substrato da degradare. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132, un inibitore del proteasoma, aumenta indirettamente l'attività di AIP2 impedendo la degradazione dei substrati ubiquitinati. AIP2 media la degradazione ubiquitina-dipendente e MG-132 blocca il proteasoma, stabilizzando le proteine ubiquitinate. Questo potenziamento indiretto dell'attività di AIP2 deriva dalla presenza prolungata dei suoi substrati, consentendo ad AIP2 di avere più tempo per ubiquitinare le proteine bersaglio e contribuire alla loro degradazione. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide, un inibitore della topoisomerasi II, aumenta indirettamente l'attività di AIP2 inducendo un danno al DNA e attivando la via di segnalazione ATM/ATR. AIP2 viene fosforilato da ATM/ATR in risposta al danno al DNA, portando ad una maggiore attività di ubiquitina ligasi. Il danno al DNA indotto dall'etoposide innesca questa via di segnalazione, con conseguente aumento della fosforilazione di AIP2 e, di conseguenza, un'elevata attività di ubiquitina ligasi per la degradazione mirata delle proteine. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187, uno ionoforo di calcio, potenzia direttamente l'attività di AIP2 attivando la via di segnalazione della protein chinasi II dipendente da calcio/calmodulina (CaMKII). AIP2 è un substrato di CaMKII e la sua fosforilazione da parte di CaMKII aumenta l'attività di ubiquitina ligasi. A23187 induce un afflusso di ioni calcio, portando all'attivazione di CaMKII e alla successiva fosforilazione di AIP2, con conseguente aumento dell'attività dell'ubiquitina ligasi per la degradazione mirata delle proteine. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina, un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK), aumenta direttamente l'attività di AIP2 inibendo le CDK e promuovendo l'arresto del ciclo cellulare. AIP2 è regolato dalla fosforilazione mediata da CDK e l'arresto del ciclo cellulare indotto dalla Roscovitina porta ad un aumento della fosforilazione di AIP2. Questa maggiore fosforilazione, facilitata dall'inibizione di CDK, aumenta l'attività dell'ubiquitina ligasi di AIP2, contribuendo alla degradazione mirata delle proteine coinvolte nella progressione del ciclo cellulare. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082, un inibitore dell'attivazione del fattore nucleare-kappa B (NF-κB), aumenta direttamente l'attività di AIP2 bloccando la via di segnalazione NF-κB. L'espressione di AIP2 è regolata da NF-κB e Bay 11-7082 inibisce l'attivazione di NF-κB, con conseguente aumento dei livelli di AIP2. Gli elevati livelli di AIP2, a loro volta, potenziano la sua attività di ubiquitina ligasi, contribuendo alla degradazione mirata delle proteine regolate da NF-κB. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina, un inibitore della DNA metiltransferasi, aumenta indirettamente l'attività di AIP2 demetilando la sua regione promotrice e aumentando la sua espressione. L'espressione di AIP2 è regolata epigeneticamente e la 5-azacitidina induce la demetilazione del DNA, portando a una maggiore trascrizione di AIP2. L'aumento dell'espressione di AIP2 determina un'elevata attività di ubiquitina ligasi, contribuendo alla degradazione mirata delle proteine coinvolte in vari processi cellulari. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01, un inibitore selettivo della chinasi checkpoint 1 (Chk1), aumenta indirettamente l'attività di AIP2 inducendo lo stress da replicazione e attivando la via di segnalazione ATM/ATR. AIP2 è fosforilato da ATM/ATR in risposta al danno al DNA, con conseguente aumento dell'attività della legasi di ubiquitina. Lo stress da replicazione indotto da UCN-01 attiva questa via di segnalazione, con conseguente aumento della fosforilazione di AIP2 e, di conseguenza, un'elevata attività di ubiquitina ligasi per la degradazione mirata delle proteine. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
SGC-CBP30, un inibitore della famiglia bromodomain ed extraterminale (BET), potenzia direttamente l'attività di AIP2 bloccando il legame della proteina BET alla sua regione promotrice. L'espressione di AIP2 è regolata dalle proteine BET e SGC-CBP30 inibisce il loro legame, portando ad un aumento della trascrizione di AIP2. L'elevata espressione di AIP2 determina una maggiore attività di ubiquitina ligasi, contribuendo alla degradazione mirata delle proteine coinvolte in vari processi cellulari. | ||||||