AICAR transformylase Attivatori

I comuni attivatori della trasformasi AICAR includono, ma non solo, AICAR CAS 2627-69-2, Folotyn CAS 146464-95-1, Raltitrexed CAS 112887-68-0, Acido Folinico CAS 58-05-9 e Acido Folico CAS 59-30-3.

Gli attivatori dell'AICAR trasformasi sono composti che aumentano la disponibilità del substrato dell'enzima, l'AICAR, o del donatore di un carbonio, il 10-formiltetraidrofolato. L'azione primaria di questi composti ruota attorno al potenziamento della via di biosintesi dei nucleotidi purinici, in cui l'AICAR trasformasi svolge un ruolo cruciale. Sostanze come AICAR, 5-CHO-THF e 10-CHO-THF interagiscono direttamente con l'enzima, agendo come substrati o cofattori che l'enzima utilizza nella sua funzione catalitica. La loro presenza in concentrazioni più elevate può potenziare l'attività dell'AICAR trasformilasi. Questi composti sono fondamentali per l'azione enzimatica dell'AICAR trasformasi, contribuendo alla trasformazione dell'AICAR in FAICAR, un passaggio critico nella biosintesi dei nucleotidi purinici.

Altri composti, tra cui il metotrexato, il trimetoprim, il pemetrexed, la pirimetamina, il pralatrexato e il raltitrexed, interagiscono con la via dei folati, causando un aumento dei livelli di AICAR. Inibendo il DHFR o altri enzimi della via dei folati, questi composti determinano un accumulo di diidrofolato, che aumenta i livelli di AICAR. Questo aumento della disponibilità di substrato potenzia indirettamente l'attività dell'AICAR trasformasi. L'acido folico e l'acido folinico, invece, possono essere convertiti in 10-formiltetraidrofolato nella cellula, fornendo quindi il gruppo formile necessario per la conversione di AICAR in FAICAR. In questo modo, questi composti possono anche potenziare indirettamente l'attività funzionale dell'AICAR trasformasi, portando a un aumento complessivo della biosintesi dei nucleotidi purinici.