Gli attivatori di AI314180 comprendono una serie di sostanze chimiche che influenzano specifiche vie di segnalazione adrenergiche e protein-chinasi in cui AI314180 è direttamente coinvolto. L'epinefrina, la forskolina e l'isoproterenolo, tutti attivatori dell'adenilil ciclasi attraverso i recettori adrenergici o direttamente, determinano un aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato attiva la PKA, che a sua volta può attivare AI314180. Inoltre, il forbolo 12-miriato 13-acetato (PMA) attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC), portando all'attivazione di AI314180.
Altri attivatori dell'AI314180 agiscono indirettamente inibendo gli enzimi che di solito riducono l'attività dell'AI314180. L'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche 1 e 2A, impedendo la de-fosforilazione dell'AI314180 e portando così alla sua attivazione prolungata. Analogamente, H-89 e Staurosporina inibiscono le chinasi proteiche e questa inibizione può, in un meccanismo di feedback, portare all'aumento dei livelli di cAMP, attivando indirettamente AI314180. Infine, IBMX, Rolipram e SQ22536 aumentano i livelli di cAMP inibendo rispettivamente le fosfodiesterasi o l'adenililciclasi, e questi livelli di cAMP aumentati possono successivamente attivare la PKA e AI314180.
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