Adenosine A1-R Attivatori
Gli attivatori comuni dell'adenosina A1-R includono, ma non solo, la 2-cloroadenosina CAS 146-77-0, la 5′-Deossi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la paeoniflorina CAS 23180-57-6, l'IB-MECA CAS 152918-18-8 e l'adenosina CAS 58-61-7.
I recettori dell'adenosina A1 (A1-R) sono proteine integrali di membrana appartenenti alla famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), presenti principalmente nel sistema nervoso centrale e in vari tessuti periferici. Questi recettori svolgono un ruolo cruciale nel mediare gli effetti fisiologici dell'adenosina, un nucleoside purinico coinvolto in vari processi cellulari. L'adenosina A1-R è coinvolta nella modulazione del rilascio di neurotrasmettitori, dell'eccitabilità neuronale e della trasmissione sinaptica, influenzando così diverse funzioni come la regolazione del sonno, l'analgesia, la funzione cardiovascolare e la cognizione. L'attivazione dell'adenosina A1-R porta tipicamente a risposte inibitorie, in quanto agisce principalmente per diminuire l'attività neuronale e il rilascio di neurotrasmettitori, esercitando un effetto inibitorio sull'eccitabilità neuronale.
L'attivazione dell'adenosina A1-R avviene attraverso il legame dell'adenosina, il suo ligando endogeno, al recettore, innescando cascate di segnalazione a valle. Al momento del legame con il ligando, l'Adenosina A1-R subisce cambiamenti conformazionali che portano all'attivazione delle proteine G eterotrimeriche associate al recettore. Questa attivazione avvia successivamente vie di segnalazione intracellulare, come l'inibizione dell'attività dell'adenililciclasi, con conseguente diminuzione dei livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Inoltre, l'attivazione dell'adenosina A1-R può anche attivare i canali del potassio e inibire i canali del calcio, contribuendo ulteriormente ai suoi effetti inibitori sull'eccitabilità neuronale. I meccanismi precisi alla base dell'attivazione dell'adenosina A1-R e delle sue vie di segnalazione a valle sono complessi e coinvolgono interazioni con vari effettori intracellulari, portando infine alla modulazione della funzione cellulare e della neurotrasmissione.
VEDI ANCHE...
Items 11 to 17 of 17 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SDZ WAG 994 | 130714-47-5 | sc-204275 | 10 mg | $169.00 | ||
SDZ WAG 994 è un modulatore selettivo del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato da una conformazione strutturale unica che favorisce un legame efficace con il recettore. Il composto presenta interazioni idrofobiche distinte con i domini del recettore, che contribuiscono alla sua specificità. La sua cinetica di reazione indica un tasso di dissociazione bilanciato, che consente un impegno sostenuto del recettore. Questo comportamento facilita meccanismi di regolazione sfumati all'interno delle reti di segnalazione cellulare, evidenziando il suo ruolo intricato nelle dinamiche recettoriali. | ||||||
2′-MeCCPA | 205171-12-6 | sc-203469 | 10 mg | $255.00 | ||
Il 2'-MeCCPA è un agonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, notevole per la sua capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto dimostra una cinetica rapida, consentendo una rapida attivazione del recettore e la conseguente segnalazione a valle. La sua architettura molecolare distinta aumenta l'affinità di legame, promuovendo una modulazione efficace delle vie intracellulari. Il comportamento del composto sottolinea il suo ruolo nella regolazione fine delle risposte fisiologiche mediate dall'adenosina. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $84.00 $161.00 $231.00 | ||
La 5'-N-Etilcarbossamidoadenosina agisce come agonista selettivo per il recettore dell'adenosina A1, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore attraverso specifiche interazioni elettrostatiche ed effetti sterici. Questo composto presenta un profilo di legame unico, che facilita l'attivazione prolungata del recettore e influenza le cascate di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali contribuiscono a una modulazione sfumata delle risposte cellulari, evidenziando il suo ruolo nelle dinamiche di segnalazione dell'adenosina. | ||||||
N6-p-Sulfophenyladenosine sodium salt | 143668-15-9 | sc-301454 | 25 mg | $168.00 | ||
Il sale sodico di N6-p-solfofeniladenosina è un potente agonista del recettore dell'adenosina A1, che si distingue per la sua capacità di impegnarsi in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto promuove la dimerizzazione del recettore, aumentando l'efficienza della trasduzione del segnale. Il suo esclusivo gruppo solfonato aumenta la solubilità e altera la farmacocinetica, consentendo una modulazione distinta delle vie intracellulari. Il profilo cinetico del composto rivela un rapido legame con il recettore e una fase di attivazione prolungata, che influenza l'omeostasi cellulare. | ||||||
N6-Benzyl Adenosine | 4294-16-0 | sc-212348 | 1 g | $275.00 | 1 | |
L'adenosina N6-benzilica agisce come agonista selettivo per il recettore dell'adenosina A1, caratterizzato dall'esclusiva sostituzione benzilica che aumenta le interazioni idrofobiche all'interno della tasca di legame del recettore. Questa modifica facilita un cambiamento conformazionale nel recettore, promuovendo un efficace accoppiamento con la proteina G. Il composto presenta un profilo cinetico distinto, con un rapido inizio d'azione seguito da un impegno prolungato, che influenza le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
T62 | 40312-34-3 | sc-253618 sc-253618A | 5 mg 20 mg | $70.00 $279.00 | ||
T62 è un modulatore selettivo del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato da caratteristiche strutturali uniche che promuovono specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto aggancia il recettore con elevata affinità, innescando una cascata di vie di segnalazione intracellulare. Il suo comportamento cinetico rivela una risposta bifasica, che consente un'attivazione immediata e prolungata del recettore, in grado di alterare significativamente l'omeostasi cellulare e i processi metabolici. | ||||||
(−)-N6-(2-Phenylisopropyl)adenosine | 38594-96-6 | sc-253169 | 25 mg | $133.00 | ||
La (-)-N6-(2-fenilisopropil)adenosina mostra una notevole selettività per il recettore dell'adenosina A1, caratterizzata dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso un intricato stacking π-π e interazioni di van der Waals. Questo composto dimostra una modulazione allosterica unica, aumentando la sensibilità del recettore ai ligandi endogeni. La sua cinetica di interazione suggerisce un rapido inizio d'azione, seguito da un impegno prolungato del recettore, che influenza le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||