Gli attivatori di ADAM30 sono un gruppo di composti chimici che aumentano direttamente o indirettamente l'attività funzionale di ADAM30 attraverso diverse vie di segnalazione. L'NMS-P760 è un attivatore selettivo di ADAM30 che induce direttamente lo shedding dell'ectodominio di substrati di ADAM30 come il pro-TNFα legandosi al suo dominio proteasico e attivandolo, potenziando così le funzioni di segnalazione cellulare di ADAM30. Altri composti possono attivare indirettamente ADAM30 interferendo con le vie inibitorie. Ad esempio, Go6983 e Ro318220 sono inibitori della PKC che potrebbero disinibire la segnalazione di ADAM30 impedendo la fosforilazione PKC-dipendente e l'inibizione dell'attività proteasica di ADAM30. SB203580 inibisce la p38 MAPK e quindi potrebbe ridurre l'inibizione a valle della trascrizione di ADAM30.
Altri attivatori indiretti di ADAM30 agiscono attraverso altri meccanismi. Ly294002 inibisce PI3K e può quindi eliminare la soppressione PI3K-dipendente della funzione della proteasi ADAM30. La thapsigargina e il Bay K 8644 modulano la segnalazione del calcio in modo da aumentare i livelli di calcio citosolico coinvolti nell'attivazione mediata dalla calmodulina di ADAM30. Nel complesso, questi attivatori di ADAM30, sia che abbiano come bersaglio diretto la stessa ADAM30, sia che alterino le vie inibitorie, servono a facilitare il potenziamento della funzione e della segnalazione di ADAM30 senza bisogno di aumentarne l'espressione.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inibitore pan-PKC che potrebbe potenzialmente potenziare l'attività di ADAM30 bloccando la fosforilazione e l'inibizione di ADAM30 dipendenti da PKC, permettendo così ad ADAM30 di liberarsi dei substrati e di segnalare più liberamente. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Un inibitore irreversibile di Iκκβ che può potenziare la segnalazione di ADAM30 impedendo l'inibizione di NF-κB da parte di Iκκβ e la conseguente inibizione della trascrizione di ADAM30 mediata da NF-κB. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Un inibitore dell'attività tirosin-chinasica dell'EGFR che potrebbe ipoteticamente potenziare la segnalazione di ADAM30 eliminando la downregulation di ADAM30 mediata dall'EGFR. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Inibitore irreversibile della PKCβ che può disinibire la segnalazione di ADAM30 impedendo la fosforilazione mediata dalla PKCβ e l'inibizione dell'attività proteasica di ADAM30. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
Un inibitore della tirosin-chinasi Src che potrebbe ipoteticamente potenziare la funzione di ADAM30 limitando l'inibizione mediata da Src dell'attività della proteasi ADAM30. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Un inibitore della pompa Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico che potrebbe ipoteticamente elevare i livelli di calcio citosolico coinvolti nell'attivazione calmodulina-dipendente di ADAM30. |