AChR Inibitori
I comuni inibitori dell'AChRβ includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la chinacrina, il cloridrato CAS 69-05-6, la forskolina CAS 66575-29-9, il bupropione HCl CAS 31677-93-7, il cloruro di tetraetilammonio CAS 56-34-8 e la procaina CAS 59-46-1.
Gli inibitori degli AChR, o inibitori dei recettori dell'acetilcolina, sono un gruppo eterogeneo di composti che modulano l'attività dei recettori dell'acetilcolina (AChR), componenti fondamentali nella trasmissione dei segnali neurali attraverso le sinapsi e le giunzioni neuromuscolari. I recettori dell'acetilcolina sono classificati in due tipi principali: i recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChRs), che sono recettori a canale ionico, e i recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChRs), che sono recettori accoppiati a proteine G. Gli inibitori degli AChR funzionano legandosi a questi recettori, ostacolando l'azione del neurotrasmettitore acetilcolina e quindi inibendo il successivo flusso ionico o le risposte cellulari normalmente innescate dall'attivazione del recettore. L'inibizione può avvenire attraverso vari meccanismi, come l'antagonismo competitivo, in cui l'inibitore compete con l'acetilcolina per i siti di legame, o l'antagonismo non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso del recettore e provoca cambiamenti allosterici che riducono l'attività del recettore.
Lo sviluppo e l'identificazione degli inibitori dell'AChR comportano una combinazione di sintesi chimica, modellazione computazionale e valutazione biologica dettagliata. La chimica di sintesi viene impiegata per creare librerie di molecole che potrebbero interagire con i recettori dell'acetilcolina. I metodi computazionali, tra cui il docking molecolare e lo screening virtuale, vengono poi utilizzati per prevedere l'affinità di legame e la selettività di queste molecole verso i diversi sottotipi di AChR. I candidati promettenti vengono sottoposti a una serie di saggi in vitro, come studi di legame con il ligando e registrazioni elettrofisiologiche, per determinare la loro potenza inibitoria e comprendere il loro meccanismo d'azione. Ulteriori studi in vivo potrebbero essere condotti per valutare le proprietà farmacocinetiche del composto e la sua capacità di attraversare le barriere biologiche, come quella emato-encefalica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
La gallamina è un composto sintetico che agisce come antagonista competitivo dei recettori nicotinici dell'acetilcolina, provocando il rilassamento muscolare. | ||||||
(+)-Tubocurarine chloride pentahydrate | 6989-98-6 | sc-216029 sc-216029A | 250 mg 1 g | $132.00 $398.00 | ||
La tubocurarina è un alcaloide naturale che agisce come antagonista competitivo dei recettori nicotinici dell'acetilcolina. Blocca i recettori della giunzione neuromuscolare, provocando la paralisi muscolare. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
L'atropina è un farmaco anticolinergico che agisce come antagonista competitivo dei recettori muscarinici dell'acetilcolina. Viene utilizzato per diverse condizioni, tra cui la bradicardia e alcuni disturbi gastrointestinali. | ||||||
Pancuronium dibromide | 15500-66-0 | sc-203179 sc-203179A sc-203179B | 10 mg 50 mg 100 mg | $63.00 $218.00 $460.00 | 2 | |
Il pancuronio dibromuro funziona come antagonista competitivo dei recettori dell'acetilcolina (AChR), caratterizzato da una struttura steroidea rigida che aumenta la specificità del legame. Gli esclusivi sostituenti bromidrici del composto contribuiscono alla sua lipofilia, facilitando la penetrazione nella membrana e l'interazione con il recettore. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza dell'azione, con una significativa durata dell'effetto dovuta all'occupazione stabile del recettore, modulando in ultima analisi le dinamiche della trasmissione neuromuscolare. | ||||||
Benzoquinonium Dibromide | 311-09-1 | sc-203839 sc-203839A | 10 mg 50 mg | $135.00 $584.00 | 1 | |
Il dibromuro di benzochinonio agisce come potente antagonista dei recettori dell'acetilcolina (AChR), distinguendosi per la sua struttura chinonoide unica che favorisce il legame selettivo con il recettore. La presenza di gruppi dibromidici aumenta il suo carattere elettrofilo, consentendo interazioni specifiche con i residui aminoacidici nel sito di legame del recettore. Questo composto presenta una notevole cinetica di reazione, caratterizzata da una rapida inibizione competitiva, che altera la trasmissione sinaptica e influenza le vie di segnalazione neuromuscolare. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
La scopolamina è un altro farmaco anticolinergico che agisce come antagonista competitivo dei recettori muscarinici. | ||||||
Anisodamine | 55869-99-3 | sc-391216 sc-391216A | 100 mg 500 mg | $69.00 $114.00 | ||
L'anisodamina è un composto particolare che interagisce con i recettori dell'acetilcolina (AChR) grazie alle sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui una struttura biciclica. La sua capacità di formare legami a idrogeno con i residui aminoacidici chiave aumenta l'affinità e la selettività del recettore. Il composto presenta una cinetica di reazione complessa, dimostrando un'inibizione sia competitiva che non competitiva, che può modulare l'attività del recettore. Inoltre, la lipofilia dell'anisodamina ne facilita la penetrazione nelle membrane lipidiche, influenzandone la farmacodinamica. | ||||||
bPiDDB | 525596-66-1 | sc-362718 sc-362718A | 1 mg 2.5 mg | $115.00 $349.00 | ||
Il bPiDDB è un composto innovativo che si lega ai recettori dell'acetilcolina (AChR) grazie a una configurazione elettronica e a proprietà steriche uniche. Le sue interazioni molecolari distintive includono la formazione di legami ionici con residui carichi, che aumentano significativamente l'efficienza del legame con il recettore. Il composto presenta una rapida cinetica di reazione, caratterizzata da un elevato tasso di turnover, che consente una rapida modulazione delle vie di segnalazione dei recettori. Inoltre, la natura anfifilica di bPiDDB ne favorisce l'integrazione nei bilayer lipidici, influenzando la dinamica della membrana. | ||||||
TMPH hydrochloride | 849461-91-2 | sc-253705 | 5 mg | $219.00 | ||
Il cloridrato di TMPH è un composto particolare che interagisce con i recettori dell'acetilcolina (AChR) attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, facilitando una maggiore affinità recettoriale. La sua conformazione strutturale unica consente un legame selettivo, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il composto dimostra una notevole stabilità in ambiente acquoso, favorendo un legame prolungato con il recettore. Inoltre, la capacità di TMPH cloridrato di modulare i cambiamenti conformazionali degli AChR contribuisce al suo ruolo dinamico nella comunicazione cellulare. | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
L'ossibutinina è un farmaco anticolinergico utilizzato per la vescica iperattiva, bloccando i recettori muscarinici nella muscolatura della vescica. | ||||||