ABHD4 Inibitori

I comuni inibitori dell'ABHD4 includono, ma non solo, l'inibitore FAAH II CAS 546141-08-6, il PP 1 CAS 172889-26-8, il WWL70 CAS 947669-91-2, il JZL184 CAS 1101854-58-3 e l'acido betulinico CAS 472-15-1.

Gli inibitori di ABHD4 comprendono una varietà di entità chimiche che possono interferire con la funzione dell'enzima ABHD4. Questi inibitori non sono limitati a una singola classe strutturale, ma comprendono diversi tipi di composti che possono influenzare l'attività dell'enzima attraverso meccanismi diversi. Molti di questi inibitori non sono specifici per ABHD4, ma appartengono a categorie più ampie di inibitori enzimatici che hanno come bersaglio le serina idrolasi o le lipasi, classi di enzimi di cui fa parte ABHD4. Ad esempio, composti come i fluoruri sulfonilici sono noti per formare un legame covalente con il residuo di serina nel sito attivo delle serina idrolasi, il che potrebbe portare all'inibizione di ABHD4 se condivide un meccanismo d'azione simile a quello di altre serina idrolasi. Allo stesso modo, MAFP e i suoi derivati sono inibitori irreversibili che hanno come bersaglio un'ampia gamma di serina idrolasi, il che suggerisce che potrebbero inibire anche ABHD4.

Inoltre, alcuni composti, come URB597, PF-3845 e JZL184, sono stati progettati per inibire specificamente l'idrolasi delle ammidi degli acidi grassi (FAAH), la lipasi del monoacilglicerolo (MAGL) o altri enzimi del sistema endocannabinoide. Sebbene non si tratti di inibitori diretti di ABHD4, la loro azione può determinare un'alterazione dei livelli di endocannabinoidi e delle relative molecole di segnalazione lipidica, che possono avere un impatto indiretto sull'attività di ABHD4 all'interno della stessa via. Altri inibitori ad ampio spettro, come la THL (tetraidrolipstatina), sono in grado di inibire una serie di lipasi e potrebbero potenzialmente inibire ABHD4 a causa della sua attività lipasica. L'acido betulinico, un triterpenoide pentaciclico presente in natura, ha dimostrato di inibire le serina idrolasi e, sebbene la sua influenza sull'ABHD4 non sia esplicitamente documentata, la sua modalità d'azione consente la possibilità di inibizione dell'ABHD4. Queste sostanze chimiche, attraverso le loro interazioni con i processi metabolici dei lipidi e le attività degli enzimi serina idrolasi, possono influenzare indirettamente la funzionalità di ABHD4 all'interno dei contesti cellulari.