ABCA Inibitori

I comuni inibitori ABCA includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Lovastatina CAS 75330-75-5, Itraconazolo CAS 84625-61-6, Rifampicina CAS 13292-46-1 e Curcumina CAS 458-37-7.

Gli inibitori di ABCA si riferiscono a una classe putativa di composti che hanno come bersaglio i trasportatori di ATP-binding cassette (ABC), in particolare quelli appartenenti alla sottoclasse As di questa grande famiglia di proteine. I trasportatori ABC sono proteine di membrana che utilizzano l'energia dell'idrolisi dell'ATP per trasportare varie molecole attraverso le membrane cellulari. La sottofamiglia ABCA è caratterizzata da un'ampia gamma di membri, ciascuno con un ruolo fisiologico normale e distinto, che spesso comporta il trasporto di lipidi e altre grandi molecole attraverso le membrane lipidiche. Gli inibitori di questi trasportatori dovrebbero essere progettati per legarsi specificamente alla proteina e ostacolarne la normale funzione, bloccando di fatto il processo di traslocazione facilitato dalle proteine ABCA.Lo sviluppo di inibitori ABCA richiederebbe innanzitutto una comprensione dettagliata della struttura e della funzione del trasportatore ABCA bersaglio. Ciò potrebbe essere ottenuto attraverso vari metodi come la cristallografia a raggi X, la crio-microscopia elettronica o altre tecniche biofisiche in grado di fornire informazioni strutturali ad alta risoluzione. Con questi dati strutturali, i ricercatori potrebbero identificare i potenziali siti di legame, tipicamente situati all'interno dei domini transmembrana o dei domini che legano i nucleotidi, dove l'ATP viene idrolizzato per fornire l'energia necessaria al trasporto. Gli inibitori verrebbero progettati per interferire con il legame dell'ATP al trasportatore o per impedire i cambiamenti conformazionali necessari per il ciclo di trasporto. Il processo di progettazione prevede la creazione di molecole che possano agire come antagonisti competitivi o non competitivi, legandosi al sito attivo o ad altre regioni critiche essenziali per la funzione del trasportatore.