A430084P05Rik Inibitori

I comuni inibitori di A430084P05Rik includono, ma non solo, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, BIBF1120 CAS 656247-17-5, Saracatinib CAS 379231-04-6 e SU6656 CAS 330161-87-0.

Gli inibitori chimici dell'adattatore SLP e della proteina di membrana interagente con CSK (SCIMP) agiscono colpendo le chinasi coinvolte nella sua attivazione e nelle vie di segnalazione. L'inibizione selettiva delle chinasi della famiglia Src è un metodo comune a molti di questi inibitori chimici. Ad esempio, PP2 e SU6656 sono inibitori selettivi delle chinasi della famiglia Src che impediscono la fosforilazione e l'attivazione di SCIMP da parte di queste chinasi. Dasatinib, pur avendo un profilo di inibizione più ampio, ha come bersaglio anche la famiglia Src e quindi inibisce l'attivazione di SCIMP. Analogamente, bosutinib e saracatinib inibiscono le chinasi della famiglia Src, portando alla soppressione della segnalazione di SCIMP. Anche PD 173952 e PD 180970 sono inibitori di tirosin-chinasi che si concentrano sulla famiglia Src, cruciale per l'attivazione fosforilazione-dipendente di SCIMP, inibendone così la funzione.

Inoltre, sostanze chimiche come BIBF 1120, sebbene inizialmente sviluppate per colpire recettori come VEGFR, PDGFR e FGFR, possono inibire indirettamente SCIMP agendo sulle vie di segnalazione a valle di cui SCIMP fa parte. La proteina chaperone Hsp90, che stabilizza varie chinasi tra cui Src, diventa un bersaglio di sostanze chimiche come l'Erbimicina A e la Geldanamicina. Legandosi a Hsp90 e inibendone la funzione, queste sostanze chimiche possono portare alla degradazione delle chinasi della famiglia Src, con conseguente inibizione dell'attivazione di SCIMP. Inoltre, PP1, un altro potente inibitore delle chinasi della famiglia Src, impedisce la fosforilazione tirosinica di SCIMP. SKI-606, noto anche come bosutinib, ha un duplice ruolo inibitorio sulle chinasi della famiglia Abl e Src, che porta all'inibizione delle vie di segnalazione a valle che coinvolgono SCIMP, inibendone così l'attivazione e la segnalazione. Attraverso questi meccanismi diversi ma interconnessi, questi inibitori chimici possono collettivamente inibire la funzione di SCIMP interrompendo i processi guidati dalle chinasi che lo attivano.