Date published: 2025-9-10

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7530422B04Rik Attivatori

Gli attivatori 7530422B04Rik più comuni includono, ma non sono limitati a, l'ademetionina CAS 29908-03-0, l'RG 108 CAS 48208-26-0, la procaina CAS 59-46-1, la caffeina CAS 58-08-2 e la 5-azacitidina CAS 320-67-2.

Gli attivatori chimici della DNA metiltransferasi 3B, a filamento opposto, possono interagire con l'enzima in vari modi per modulare la sua attività. La S-Adenosilmetionina funge da substrato diretto, fornendo un gruppo metilico fondamentale per l'attività di metilazione dell'enzima. RG108 interagisce con il dominio catalitico, assicurando che la DNA metiltransferasi 3B, filamento opposto, rimanga libera nel suo stato attivo. La procaina, pur essendo nota per le sue proprietà demetilanti del DNA, può indirettamente potenziare l'attività della DNA metiltransferasi 3B, filamento opposto, alterando il paesaggio della metilazione, che può richiedere un aumento dell'attività dell'enzima per mantenere lo stato di metilazione. La caffeina, attraverso l'inibizione delle fosfodiesterasi, porta a un aumento dei livelli intracellulari di cAMP. Questo aumento può attivare la protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare e attivare la DNA metiltransferasi 3B, di segno opposto. L'azacitidina, dopo essere stata incorporata negli acidi nucleici, potrebbe istigare una risposta che regola l'attività della DNA metiltransferasi 3B, a filamento opposto, per controbilanciare la demetilazione. Le proprietà antiossidanti della quercetina riducono il danno ossidativo del DNA, creando un ambiente che supporta le funzioni di metilazione della DNA metiltransferasi 3B, filamento opposto. La capacità della genisteina di inibire le tirosin-chinasi può modificare le vie di segnalazione, portando potenzialmente a una maggiore attivazione dell'enzima. L'attivazione delle sirtuine da parte del resveratrolo, coinvolte nelle risposte allo stress cellulare, può anche promuovere l'attività della DNA metiltransferasi 3B, a filamento opposto, nei processi di riparazione del DNA.

La curcumina interagisce con varie vie di segnalazione, portando potenzialmente a un aumento dell'attività della DNA metiltransferasi 3B, filamento opposto per mantenere la stabilità genomica. Allo stesso modo, l'incorporazione di 5-Aza-2'-deossicitidina durante la replicazione del DNA può intrappolare l'enzima sul DNA, con possibile aumento dell'attivazione come parte di una risposta cellulare all'enzima intrappolato. La sinefungina, pur essendo un inibitore, può anche attivare la DNA metiltransferasi 3B, a filamento opposto, attraverso interazioni di legame che inducono cambiamenti allosterici. Infine, la modulazione dell'epigallocatechina gallato sulle vie di segnalazione cellulare può portare ad aggiustamenti nell'attività dell'enzima quando la cellula risponde alle alterazioni della segnalazione.

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