5-LO Inibitori
I comuni inibitori di 5-LO includono, ma non solo, U-73122 CAS 112648687, Zafirlukast CAS 107753-78-6, ONO 1078 CAS 103177-37-3, MK-886 sale di sodio CAS 118427-55-7 e Phenidone CAS 92-43-3.
Gli inibitori della 5-Lipossigenasi, spesso abbreviati in inibitori della 5-LO, appartengono a una classe specifica di composti chimici che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione dell'infiammazione all'interno del corpo umano. Questi inibitori hanno come bersaglio l'enzima 5-lipossigenasi (5-LO), un attore chiave nella via metabolica dell'acido arachidonico. L'enzima 5-LO si trova principalmente nelle cellule immunitarie come neutrofili, eosinofili e macrofagi. La sua funzione principale è quella di catalizzare la conversione dell'acido arachidonico in leucotrieni, potenti mediatori lipidici noti per promuovere l'infiammazione e le risposte immunitarie. Di conseguenza, gli inibitori del 5-LO sono progettati per bloccare o modulare questa attività enzimatica, riducendo così la produzione di leucotrieni pro-infiammatori.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori del 5-LO possono assumere varie forme e strutture, tra cui composti sintetici o prodotti naturali. Agiscono legandosi al sito attivo dell'enzima 5-LO, impedendogli di convertire l'acido arachidonico in leucotrieni. Alcuni esempi comuni di inibitori del 5-LO sono lo zileutone, un farmaco sintetico utilizzato per le sue proprietà antinfiammatorie, e alcuni componenti della dieta come gli acidi grassi omega-3, che sono risultati avere lievi effetti inibitori sul 5-LO. Questi inibitori sono di particolare interesse nella ricerca biomedica per il loro potenziale di regolazione dell'infiammazione, implicata in diverse malattie e condizioni croniche.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-73122 | 112648-68-7 | sc-3574 sc-3574A | 5 mg 25 mg | $214.00 $469.00 | 50 | |
U-73122 è un inibitore selettivo della fosfolipasi C, che influisce sulla produzione di inositolo trisfosfato e diacilglicerolo. La sua struttura unica consente di legarsi in modo specifico al sito attivo dell'enzima, interrompendo le vie di segnalazione del calcio. Questa inibizione altera le risposte cellulari ai fattori di crescita e agli ormoni, influenzando processi come la differenziazione cellulare e l'apoptosi. Inoltre, il profilo cinetico di U-73122 rivela un rapido inizio d'azione, che lo rende uno strumento prezioso per lo studio dei meccanismi di trasduzione del segnale. | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
L'esculetina agisce come potente inibitore della 5-lipossigenasi (5-LO), un enzima chiave nella biosintesi dei leucotrieni. La sua struttura molecolare unica facilita interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, bloccando efficacemente l'accesso al substrato e alterando la cinetica di reazione. Questa inibizione porta a una riduzione significativa della produzione di leucotrieni, con un impatto sulle vie infiammatorie. La capacità dell'esculetina di modulare la segnalazione dei lipidi evidenzia il suo ruolo nella regolazione delle risposte cellulari allo stress ossidativo. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo mostra notevoli effetti inibitori sulla 5-lipossigenasi (5-LO) grazie alla sua particolare architettura molecolare, che consente un efficace legame con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione interrompe l'attività catalitica della 5-LO, influenzando la cinetica della sintesi dei leucotrieni. Alterando la conformazione dell'enzima, il ketoconazolo modula il metabolismo lipidico, influenzando così varie vie di segnalazione associate all'omeostasi cellulare e alle risposte infiammatorie. | ||||||
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
La curcumina (sintetica) dimostra una capacità unica di modulare l'attività della 5-lipossigenasi (5-LO) grazie alla sua doppia struttura fenolica, che facilita le forti interazioni di legame idrogeno e di impilamento π-π con l'enzima. Questo legame altera la conformazione dell'enzima, portando a una diminuzione della produzione di leucotriene. Le regioni idrofobiche del composto aumentano la sua affinità per le membrane lipidiche, influenzando potenzialmente la fluidità della membrana e le dinamiche di segnalazione cellulare nel metabolismo lipidico. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Il gossipolo presenta interessanti interazioni con la 5-lipossigenasi (5-LO) grazie alla sua struttura polifenolica unica, che consente un'efficace chelazione degli ioni metallici nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione può interrompere la funzione catalitica dell'enzima, modulando così la sintesi dei leucotrieni. Inoltre, le caratteristiche lipofile del Gossypol possono influenzare la permeabilità delle membrane e alterare gli stati redox cellulari, incidendo su varie vie di segnalazione legate all'infiammazione. | ||||||
N-Oleoyldopamine (OLDA) | 105955-11-1 | sc-201456 sc-201456A | 5 mg 25 mg | $75.00 $367.00 | ||
La N-Oleildopamina (OLDA) si lega alla 5-lipossigenasi (5-LO) attraverso la sua particolare catena acilica grassa, che ne aumenta l'affinità per le membrane lipidiche. Questa interazione facilita i cambiamenti conformazionali dell'enzima, influenzando potenzialmente l'accessibilità al substrato e la cinetica di reazione. La natura anfifilica di OLDA può anche influenzare la dinamica delle zattere lipidiche, modulando così le cascate di segnalazione associate alle risposte cellulari. Le sue caratteristiche strutturali uniche contribuiscono alla regolazione sfumata della produzione di leucotrieni. | ||||||
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Lo zafirlukast, come il montelukast, è un antagonista dei recettori dei leucotrieni che ostacola l'interazione tra i leucotrieni e i loro recettori, inibendo l'infiammazione legata al 5-LO. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
L'NDGA, un composto naturale, agisce come potente inibitore della 5-lipossigenasi (5-LO) formando complessi stabili con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura unica consente legami idrogeno specifici e interazioni idrofobiche che interrompono l'attività catalitica dell'enzima. Questa inibizione altera le vie metaboliche dell'acido arachidonico, influenzando la produzione di mediatori infiammatori. La capacità dell'NDGA di modulare la cinetica enzimatica evidenzia il suo ruolo nella regolazione del metabolismo lipidico. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
Ebselen è un composto sintetico di organoselenio che presenta interazioni uniche con la 5-lipossigenasi (5-LO) attraverso un legame reversibile. Il suo atomo di selenio distinto facilita la formazione di intermedi di solfuro di selenile, che possono modulare l'attività dell'enzima. Questo composto influenza la cinetica della reazione alterando l'affinità con il substrato e stabilizzando gli stati di transizione, influenzando in ultima analisi la conversione enzimatica dell'acido arachidonico in leucotrieni. Le sue proprietà strutturali consentono di indirizzare in modo selettivo le vie metaboliche dei lipidi. | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | $65.00 | ||
Il pranlukast è un altro antagonista dei recettori dei leucotrieni che attenua l'infiammazione mediata da 5-LO inibendo il legame dei leucotrieni ai loro recettori. | ||||||