2B28 Attivatori

I comuni attivatori 2B28 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'IBMX CAS 28822-58-4 e l'anisomicina CAS 22862-76-6.

La 2B28 comprende una serie di composti diversi che modulano varie vie di segnalazione, portando alla fosforilazione e all'attivazione di questa proteina. La forskolina attiva la 2B28 stimolando direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli intracellulari di cAMP. Questo aumento di cAMP facilita l'attivazione della protein chinasi A, nota per fosforilare proteine bersaglio come 2B28. Analogamente, l'isoproterenolo e l'epinefrina, entrambi agonisti dei recettori adrenergici, aumentano i livelli di cAMP attraverso l'attivazione dell'adenilato ciclasi, che a sua volta promuove l'attivazione della PKA e la successiva fosforilazione di 2B28. Un altro composto, la prostaglandina E2 (PGE2), si impegna con i suoi specifici recettori accoppiati a proteine G per attivare l'adenilato ciclasi, portando nuovamente all'accumulo di cAMP e alla fosforilazione mediata dalla PKA di 2B28.

I composti che influenzano lo stato di 2B28 attraverso meccanismi diversi includono l'IBMX, un inibitore della fosfodiesterasi che impedisce la degradazione del cAMP, sostenendo così l'attività della PKA e mantenendo lo stato fosforilato di 2B28. L'anisomicina, pur agendo principalmente come inibitore della sintesi proteica, può attivare le protein-chinasi attivate dallo stress che possono indirizzare 2B28 alla fosforilazione. Lo ionoforo di calcio Ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare chinasi calcio-dipendenti in grado di modificare 2B28. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) funge da attivatore della protein chinasi C, un'altra chinasi che può fosforilare 2B28 se rientra nel suo profilo di substrato. Il dibutirril-cAMP, essendo un analogo del cAMP, bypassa i recettori cellulari e attiva direttamente la PKA, che può fosforilare 2B28. Al contrario, l'H-89, pur essendo un inibitore della PKA, può portare all'attivazione compensatoria di altre chinasi che possono fosforilare il 2B28. L'acido okadaico, attraverso l'inibizione delle fosfatasi proteiche, porta a un aumento complessivo della fosforilazione delle proteine, influenzando anche 2B28. Infine, Bay K 8644, agendo come agonista dei canali del calcio, aumenta il calcio intracellulare e quindi attiva le chinasi che possono fosforilare 2B28, alterandone lo stato di attività.