Il proteasoma 26S è un complesso enzimatico multi-subunità a forma di barile che si trova all'interno delle cellule e svolge un ruolo fondamentale nella degradazione delle proteine. Questo intricato macchinario assicura la degradazione controllata delle proteine ubiquitinate, mantenendo così il delicato equilibrio tra sintesi e degradazione delle proteine, fondamentale per l'omeostasi cellulare. Il proteasoma 26S è una combinazione della particella centrale 20S e di due particelle regolatrici 19S. Ogni componente del proteasoma 26S è composto da diverse subunità, di cui la p50 è una delle principali nel complesso regolatore. La subunità p50 è fondamentale per il corretto funzionamento del 26S proteasoma, in particolare per il riconoscimento delle catene di poliubiquitina attaccate alle proteine substrato.
Gli inibitori mirati alla subunità p50 del 26S proteasoma agiscono interrompendo il riconoscimento e il legame delle proteine ubiquitinate. Questi inibitori sono in genere piccole molecole in grado di agganciarsi a regioni specifiche della subunità p50, bloccandone l'aggancio alle catene di ubiquitina. Di conseguenza, la degradazione mirata delle proteine da parte del proteasoma viene ostacolata, portando a un accumulo di queste proteine all'interno della cellula. Questa interruzione del turnover proteico può avere un effetto a cascata, con ripercussioni su diverse vie e processi cellulari. Vale la pena notare che l'inibizione di un componente cellulare così vitale può avere effetti cellulari diffusi. La specificità, la potenza e la selettività di questi inibitori per la subunità p50 rispetto ad altre subunità proteasomiche li rendono strumenti preziosi per la ricerca biochimica e di biologia cellulare. Attraverso lo studio di questi inibitori, i ricercatori possono comprendere più a fondo le intricate funzioni del proteasoma 26S e la miriade di processi cellulari che influenza.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore irreversibile del proteasoma 20S, mirando specificamente al sito simile alla chimotripsina. L'inibizione prolungata determina un accumulo di stress proteotossico che porta alla morte cellulare. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib è un inibitore reversibile del proteasoma 20S, che colpisce principalmente l'attività simile alla chimotripsina. Questo provoca un accumulo di proteine ubiquitinate, interrompendo i processi cellulari e promuovendo l'apoptosi. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore reversibile del proteasoma 20S con attività contro tutti e tre i siti proteolitici, con conseguente interruzione del turnover proteico e conseguente morte cellulare. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore orale e irreversibile del proteasoma 20S, che ha come bersaglio l'attività della chimotripsina-simile, con conseguente stress proteotossico e induzione dell'apoptosi. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore irreversibile del proteasoma. Forma un legame covalente con la treonina N-terminale delle subunità β proteasomiche, inibendo l'attività proteolitica e portando all'accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 è un inibitore selettivo della subunità LMP7 dell'immunoproteasoma. Interferisce con la presentazione dell'antigene e disturba varie funzioni immunitarie, ed è oggetto di ricerca per il suo potenziale nei disturbi autoimmuni. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQ è un inibitore ATP-competitivo selettivo e reversibile della p97 ATPasi. Pur non essendo un inibitore diretto del proteasoma, la p97 è coinvolta nella rete della proteostasi e la sua inibizione può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||