Date published: 2025-9-6

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Ziagen (CAS 136470-78-5)

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Noms alternatifs:
Abacavir
Application(s):
Ziagen est un analogue nucléosidique carbocyclique ayant une activité inhibitrice contre le VIH-1
Numéro CAS:
136470-78-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
286.33
Formule Moléculaire:
C14H18N6O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Ziagen, connu sous le nom chimique de sulfate d'abacavir, est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) largement étudié par la recherche scientifique pour son rôle dans la lutte contre le VIH/SIDA. Son mécanisme d'action consiste à interférer avec l'activité de la transcriptase inverse du VIH, une enzyme cruciale pour la réplication virale. L'abacavir est phosphorylé intracellulairement en sa forme active, l'abacavir triphosphate, qui entre en compétition avec les nucléotides naturels pour l'incorporation dans l'ADN viral, conduisant à la terminaison de la chaîne et à l'inhibition de la réplication virale. La recherche sur l'abacavir s'est étendue au-delà de ses propriétés antirétrovirales, s'intéressant à son impact sur la fonction immunitaire, aux mécanismes de résistance aux médicaments et aux synergies potentielles avec d'autres agents antirétroviraux. Des études ont porté sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamie de l'abacavir afin d'optimiser les stratégies de dosage et d'améliorer son efficacité dans la suppression de la charge virale et la prévention de l'émergence de souches de VIH résistantes aux médicaments. En outre, la recherche a exploré le profil de sécurité de l'abacavir, y compris son potentiel de réactions médicamenteuses indésirables telles que les réactions d'hypersensibilité, soulignant l'importance de la pharmacovigilance dans la pratique clinique. En outre, des recherches sur de nouveaux systèmes d'administration de médicaments et de nouvelles formulations visent à améliorer la biodisponibilité et l'adhésion des patients à la thérapie antirétrovirale à base d'abacavir. La compréhension des mécanismes d'action et des applications de recherche de l'abacavir fournit des indications précieuses sur son rôle dans la gestion du VIH/SIDA et sur les efforts en cours pour lutter contre ce défi mondial de santé publique.


Ziagen (CAS 136470-78-5) Références

  1. Abacavir-lamivudine-zidovudine vs indinavir-lamivudine-zidovudine chez les adultes infectés par le VIH et naïfs d'antirétroviraux: Un essai d'équivalence randomisé.  |  Staszewski, S., et al. 2001. JAMA. 285: 1155-63. PMID: 11231744
  2. Le dépistage prospectif de l'antigène leucocytaire humain B*5701 permet d'éviter les réactions d'hypersensibilité à l'abacavir dans la population française du VIH qui est ethniquement mixte.  |  Zucman, D., et al. 2007. J Acquir Immune Defic Syndr. 45: 1-3. PMID: 17356469
  3. Absence de toxicité mitochondriale dans les coeurs de souris transgéniques traitées à l'abacavir.  |  Kohler, JJ., et al. 2010. Cardiovasc Toxicol. 10: 146-51. PMID: 20379802
  4. Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse suppriment la néovascularisation choroïdienne induite par le laser chez la souris.  |  Mizutani, T., et al. 2015. Invest Ophthalmol Vis Sci. 56: 7122-9. PMID: 26529046
  5. L'abacavir induit une thrombose artérielle dans un modèle murin.  |  Collado-Diaz, V., et al. 2018. J Infect Dis. 218: 228-233. PMID: 29346575
  6. La voie inhibitrice PD1 et les cellules dendritiques matures contribuent à l'hypersensibilité à l'abacavir chez les souris transgéniques knockout PD1 antigène leucocytaire humain.  |  Song, B., et al. 2021. Toxicology. 463: 152971. PMID: 34606953
  7. L'édition CRISPR de CCR5 et du VIH-1 facilite l'élimination virale chez les souris humanisées infectées par des médicaments antirétroviraux.  |  Dash, PK., et al. 2023. Proc Natl Acad Sci U S A. 120: e2217887120. PMID: 37126704
  8. La résurrection des rétrovirus endogènes induite par l'érosion de la lamelle nucléaire est à l'origine du vieillissement des neurones.  |  Zhang, H., et al. 2023. Cell Rep. 42: 112593. PMID: 37261950
  9. 1592U89, un nouvel analogue nucléosidique carbocyclique doté d'une activité anti-virus de l'immunodéficience humaine puissante et sélective.  |  Daluge, SM., et al. 1997. Antimicrob Agents Chemother. 41: 1082-93. PMID: 9145874
  10. Abacavir.  |  Foster, RH. and Faulds, D. 1998. Drugs. 55: 729-36; discussion 737-8. PMID: 9585869

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