Date published: 2025-9-6

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Z-VAD(OMe)-FMK (CAS 187389-52-2)

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Noms alternatifs:
Z-VAD(OMe)-FMK also known as Z-VAD-FMK; pan-Caspase Inhibitor; Caspase family inhibitor (fluoromethylketone); Z-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone; Z-VAD(OMe)-fluoromethylketone, Caspase Inhibitor (FMK); Z-Val-Ala-Asp fluoromethyl ketone
Application(s):
Z-VAD(OMe)-FMK est un inhibiteur de caspase à large spectre, irréversible et perméable aux cellules, qui inhibe la caspase-1 et la caspase-3.
Numéro CAS:
187389-52-2
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
467.49
Formule Moléculaire:
C22H30FN3O7
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Z-VAD(OMe)-FMK est un inhibiteur de caspase à large spectre, irréversible et perméable aux cellules, dont la CI50 est de 5,8 nM dans les cellules HepG2. Il a été démontré que Z-VAD(OMe)-FMK inhibe la caspase-1 et la caspase-3. Il a également été démontré que Z-VAD(OMe)-FMK inhibe l'apoptose médiée par Fas dans les cellules T Jurkat et l'apoptose dans les cellules THP.1 induite par divers stimuli (y compris le cycloheximide, la thapsigargin, l'étoposide et la staurosporine). En outre, l'apoptose hépatocytaire induite par l'anti-CD95 a été empêchée de manière dépendante de la concentration par l'inhibiteur Z-VAD-FMK (IC50 = 1,5 nM). En outre, il a été démontré que le prétraitement des cellules MDA-MB-231 et HL-60 avec Z-VAD(OMe)-FMK inhibe également l'apoptose.


Z-VAD(OMe)-FMK (CAS 187389-52-2) Références

  1. La nécrose des cellules monocytaires est médiée par la déplétion en potassium et les protéases de type caspase.  |  Warny, M. and Kelly, CP. 1999. Am J Physiol. 276: C717-24. PMID: 10070000
  2. Apoptose et détachement des entérocytes induits par le TNF chez la souris: induction des caspases et prévention par un inhibiteur de caspases, ZVAD-fmk.  |  Piguet, PF., et al. 1999. Lab Invest. 79: 495-500. PMID: 10212002
  3. Corrélation entre le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF alpha) et une activité Caspase 3-like élevée dans les syndromes myélodysplasiques.  |  Mundle, SD., et al. 1999. Cancer Lett. 140: 201-7. PMID: 10403560
  4. Un inhibiteur spécifique de l'apoptose diminue les lésions tissulaires après ischémie-reperfusion intestinale chez la souris.  |  Farber, A., et al. 1999. J Vasc Surg. 30: 752-60. PMID: 10514215
  5. Effet protecteur d'un inhibiteur de caspase dans des modèles d'ischémie cérébrale in vitro et in vivo.  |  Wiessner, C., et al. 2000. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 46: 53-62. PMID: 10726971
  6. Les inhibiteurs de protéases à sérine suppriment l'activation de la caspase-9 médiée par le cytochrome c et l'apoptose pendant l'hypoxie-réoxygénation.  |  Dong, Z., et al. 2000. Biochem J. 347 Pt 3: 669-77. PMID: 10769169
  7. Algorithme informatique pour la reconstruction d'images tomographiques à partir de scans de transmission de rayons X.  |  Cho, ZH. and Ahn, IS. 1975. Comput Biomed Res. 8: 8-25. PMID: 1122749
  8. Régulation différentielle de la maturation et de l'apoptose des cellules dendritiques humaines dérivées de monocytes, médiée par le CMH de classe II.  |  Lokshin, AE., et al. 2002. Int Immunol. 14: 1027-37. PMID: 12202400
  9. La fission mitochondriale induite par l'oxyde nitrique est régulée par les GTPases liées à la dynamine dans les neurones.  |  Barsoum, MJ., et al. 2006. EMBO J. 25: 3900-11. PMID: 16874299
  10. Le complexe Ru(II)-Thymine provoque une inhibition de la croissance cellulaire et une induction de l'apoptose médiée par la caspase dans les cellules de la leucémie promyélocytaire humaine HL-60.  |  de Souza Oliveira, M., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29848969
  11. ABT-737 améliore la résistance au docétaxel dans la lignée cellulaire du cancer du sein triple négatif.  |  Hwang, E., et al. 2018. Ann Surg Treat Res. 95: 240-248. PMID: 30402442
  12. Implication de multiples protéases au cours de l'apoptose médiée par Fas dans les lymphocytes T.  |  Chow, SC., et al. 1995. FEBS Lett. 364: 134-8. PMID: 7538469
  13. Une protéase de type ICE est un médiateur commun de l'apoptose induite par divers stimuli dans les cellules monocytaires humaines THP.1.  |  Zhu, H., et al. 1995. FEBS Lett. 374: 303-8. PMID: 7589559
  14. La fluorométhylcétone Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe) (Z-VAD.FMK) inhibe l'apoptose en bloquant le traitement de la CPP32.  |  Slee, EA., et al. 1996. Biochem J. 315 (Pt 1): 21-4. PMID: 8670109
  15. Différentes protéases de la famille de l'enzyme de conversion de l'interleukine-1 bêta (ICE) sont nécessaires à la mort apoptotique des lymphocytes T déclenchée par divers stimuli.  |  Sarin, A., et al. 1996. J Exp Med. 184: 2445-50. PMID: 8976202
  16. Les inhibiteurs de l'ICE-protéase bloquent les lésions hépatiques murines et l'apoptose causées par le CD95 ou le TNF-alpha.  |  Künstle, G., et al. 1997. Immunol Lett. 55: 5-10. PMID: 9093874
  17. Activation de PKCalpha en aval des caspases pendant l'apoptose induite par la 7-hydroxystaurosporine ou les inhibiteurs de topoisomérase, la camptothécine et l'étoposide, dans les cellules de la leucémie myéloïde humaine HL60.  |  Shao, RG., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 31321-5. PMID: 9395460
  18. Différentes distributions subcellulaires de la caspase-3 et de la caspase-7 après l'apoptose induite par Fas dans le foie de la souris.  |  Chandler, JM., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 10815-8. PMID: 9556551

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