YM-53601 CAS: 182959-33-7
MF: C21H21FN2O•HCl
MW: 372.9
A squalene synthetase inhibitor.

YM-53601 (CAS 182959-33-7)

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Noms alternatifs: 2-[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethoxy]-9H-carbazole, monohydrochloride
Application: YM-53601 is a squalene synthetase inhibitor
Numéro CAS: 182959-33-7
Pureté: ≥98%
Masse Moléculaire: 372.9
Formule Moléculaire: C21H21FN2O•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

YM-53601 inhibits squalene synthetase activity in rat hepatic microsomes and human HepG2 cells. YM-53601 can also inhibit cholesterol biosynthesis (ED50 = 32 mg/kg), causing a reduction in both cholesterol and triglyceride levels in plasma. The lipid-lowering properties of compounds such as YM-53601 make them interesting research opportunities for alternatives to combination HMG-CoA reductase inhibitor/fibrate therapy.


Références

1. Ugawa, T., et al., 2000. YM-53601, a novel squalene synthase inhibitor, reduces plasma cholesterol and triglyceride levels in several animal species. British journal of pharmacology. 131(1): 63-70. PMID: 10960070
2. Ishihara, Tsukasa., et al., 2003. Syntheses of 3-ethylidenequinuclidine derivatives as squalene synthase inhibitors. Part 2: enzyme inhibition and effects on plasma lipid levels. Bioorganic & medicinal chemistry. 11(17): 3735-45. PMID: 12901918

État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in ethanol (~2 mg/ml), DMSO (22 mg/ml), DMF (~20 mg/ml), and 1:3 solution of DMSO:PBS(pH7.2) (~0.25 mg/ml).
STOCKAGE :
Store at -20° C
Point de fusion :
236.5-237.2° C
Indice de Réfraction :
n20D ~1.69 (Predicted)
IC50 :
Squalene synthase activity: IC50 = 79 nM (human Hep-G2 cells); Squalene synthase activity: IC50 = 90 nM (rat hepatic microsomes)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
WGK Allemagne :
3
PubChem CID :
Numéro MDL :
MFCD06411577
SMILES :
C1CN2CCC1/C(=C(/COC3=CC4=C(C=C3)C5=CC=CC=C5N4)\\F)/C2.Cl

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CERTIFICAT D'ANALYSE

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YM-53601 (CAS 182959-33-7)  Références bibliographiques

Consultez les publications faisant référence à l' utilisation de YM-53601 (CAS 182959-33-7). Cliquez sur le lien pour afficher lentrée PubMed .

Citations 1 à 3 sur un total de 3

PMID: # 26698156  Stäubert, C. et al. 2016. Med. Oncol. 33: 6.

PMID: # 26908642  Alarcon, VB. et al. 2016. Mol. Hum. Reprod. 22: 350-63.

PMID: # 18593925  Montero, J. et al. 2008. Cancer Res. 68: 5246-5256.

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