Structure moléculaire de XCT790, Numéro CAS: 725247-18-7
XCT790 (CAS 725247-18-7)
Noms alternatifs:
3-[4-(2,4-bis-trifluoromethylbenzyloxy)-3-methoxyphenyl]-2-cyano-n-(5-trifluoromethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acrylamide
Application(s):
XCT790 est un puissant agoniste inverse de ERRα
Numéro CAS:
725247-18-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
596.42
Formule Moléculaire:
C23H13F9N4O3S
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Il s'agit d'un agoniste inverse puissant et spécifique de ERRå. Le XCT790 est sélectif et ne présente pas d'activité antagoniste significative sur les récepteurs nucléaires apparentés, tels que ERR ou ERå, à des concentrations inférieures à 10 µM. Il inhibe également l'activité constitutive de ERRå dans les essais biochimiques et cellulaires. La valeur IC50 est de 300-500 nM dans les tests de transfection transitoire utilisant GAL4-ERR LBD ou ERR pleine longueur avec le promoteur mSHP.
XCT790 (CAS 725247-18-7) Références
- Identification d'un agoniste inverse sélectif du récepteur nucléaire orphelin, le récepteur alpha lié aux œstrogènes. | Busch, BB., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5593-6. PMID: 15509154
- Identification et caractérisation des récepteurs alpha et gamma liés aux récepteurs des œstrogènes dans les cellules humaines de gliome et d'astrocytome. | Gandhari, MK., et al. 2010. Mol Cell Endocrinol. 315: 314-8. PMID: 19822186
- Le récepteur alpha lié aux œstrogènes et le coactivateur lié à PGC-1 constituent un nouveau complexe médiant la biogenèse des mitochondries fonctionnelles. | Mirebeau-Prunier, D., et al. 2010. FEBS J. 277: 713-25. PMID: 20067526
- Rôle du récepteur nucléaire orphelin estrogen-related receptor alpha dans la décidualisation des cellules stromales endométriales et l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme énergétique. | Bombail, V., et al. 2010. J Clin Endocrinol Metab. 95: E224-8. PMID: 20668045
- Le récepteur α lié aux œstrogènes régule la différenciation des myocytes squelettiques via la modulation de la voie ERK MAP kinase. | Murray, J. and Huss, JM. 2011. Am J Physiol Cell Physiol. 301: C630-45. PMID: 21562305
- Le corépresseur NCoR1 antagonise le PGC-1α et le récepteur α lié aux œstrogènes dans la régulation de la fonction musculaire squelettique et du métabolisme oxydatif. | Pérez-Schindler, J., et al. 2012. Mol Cell Biol. 32: 4913-24. PMID: 23028049
- Le récepteur alpha lié aux œstrogènes module l'activité de la lactate déshydrogénase dans les tumeurs thyroïdiennes. | Mirebeau-Prunier, D., et al. 2013. PLoS One. 8: e58683. PMID: 23516535
- L'agoniste inverse du récepteur α lié aux œstrogènes, le XCT 790, est un découpleur mitochondrial nanomolaire. | Eskiocak, B., et al. 2014. Biochemistry. 53: 4839-46. PMID: 24999922
- Nouvelle stratégie thérapeutique endocrinienne dans le carcinome endométrial ciblant le récepteur α lié aux œstrogènes par XCT790 et siRNA. | Sun, P., et al. 2018. Cancer Manag Res. 10: 2521-2535. PMID: 30127640
- ERRα favorise la dissémination des cellules cancéreuses du sein dans les os en augmentant l'expression de RANK dans les tumeurs mammaires primaires. | Vargas, G., et al. 2019. Oncogene. 38: 950-964. PMID: 30478447
- Régulation de l'expression de PGC-1α par un axe de signalisation GSK-3β-TFEB dans le muscle squelettique. | Theeuwes, WF., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1867: 118610. PMID: 31738957
- Gremlin-1 renforce la signalisation du récepteur α lié aux œstrogènes par l'activation de l'EGFR: implications pour la progression du cancer du sein. | Park, SA., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 988-999. PMID: 32572171
- Exploration du mode de liaison et de la thermodynamique des agonistes inverses du récepteur alpha lié aux œstrogènes. | Karnati, KR., et al. 2020. RSC Adv. 10: 16659-16668. PMID: 35498853
Substrat de:
ERR alpha.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
XCT790, 5 mg | sc-253835 | 5 mg | $173.00 |