Inhibiteur Wee1 (CAS 622855-37-2)

L'inhibiteur de Wee1 est un composé pyrrolocarbazole qui agit comme un puissant inhibiteur de Wee1 (IC50 = 11 nM) ciblant le site de liaison à l'ATP de manière compétitive par rapport à l'ATP et qui présente une sélectivité ~40 fois supérieure à celle de la kinase Chk1 (IC50 = 440 nM), apparentée à la kinase du point de contrôle. Wee1 est une protéine kinase impliquée dans la régulation du cycle cellulaire, en particulier dans le contrôle du point de contrôle G2-M. En inhibant Wee1, ces inhibiteurs de la kinase Chk1 sont plus efficaces que les inhibiteurs de la kinase Chk1. En inhibant Wee1, ces inhibiteurs peuvent interférer avec la progression normale du cycle cellulaire et favoriser l'arrêt du cycle cellulaire ou induire une entrée prématurée en mitose. Cette perturbation du cycle cellulaire peut avoir divers effets sur la prolifération cellulaire. L'inhibiteur de Wee1 a été étudié comme agent anticancéreux potentiel en raison de sa capacité à induire des dommages à l'ADN et à promouvoir la mort cellulaire dans les cellules cancéreuses. Il inhibe également l'activité ATPase de LptB, une enzyme impliquée dans le transport et l'assemblage du LPS (IC50 = 25 µM pour l'enzyme E. coli).