Date published: 2025-9-9

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VU 0364770 (CAS 61350-00-3)

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Application(s):
VU 0364770 est un modulateur allostérique positif du mGluR-4
Numéro CAS:
61350-00-3
Masse Moléculaire:
232.67
Formule Moléculaire:
C12H9ClN2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

VU 0364770 est un modulateur allostérique positif du mGluR-4 (EC50 = 290 nM dans les cellules HEK 293 exprimant le mGluR-4). VU 0364770 agit de nombreuses autres manières, notamment en inversant la catalepsie induite par l'halopéridol chez le rat et, dans des modèles de rongeurs atteints de la maladie de Parkinson, en prévenant le déficit attentionnel et l'asymétrie des membres antérieurs.


VU 0364770 (CAS 61350-00-3) Références

  1. Le VU0364770, modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 4, est efficace seul et en association avec la L-DOPA ou un antagoniste de l'adénosine 2A dans des modèles précliniques de la maladie de Parkinson chez les rongeurs.  |  Jones, CK., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 404-21. PMID: 22088953
  2. Avancées récentes dans la découverte de médicaments activateurs du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGluR4) pour le traitement des troubles du SNC et des troubles non liés au SNC.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  3. Activation orthostérique ou allostérique des RCPG: le grand défi des mGluRs du groupe III.  |  Flor, PJ. and Acher, FC. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 414-24. PMID: 22554564
  4. Un modulateur allostérique positif puissant et sélectif du récepteur métabotropique du glutamate 4 améliore les mouvements dans les modèles de rongeurs de la maladie de Parkinson.  |  Le Poul, E., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 167-77. PMID: 22787118
  5. Cibler les récepteurs du glutamate pour s'attaquer à la pathogenèse, aux symptômes cliniques et à la dyskinésie induite par la lévodopa associée à la maladie de Parkinson.  |  Duty, S. 2012. CNS Drugs. 26: 1017-32. PMID: 23114872
  6. Les récepteurs glutamatergiques métabotropiques et leurs ligands dans la toxicomanie.  |  Pomierny-Chamioło, L., et al. 2014. Pharmacol Ther. 142: 281-305. PMID: 24362085
  7. Progrès dans la compréhension des récepteurs métabotropiques du glutamate: structure, signalisation et indications thérapeutiques.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  8. Le chevauchement des sites de liaison entraîne un agonisme allostérique et une coopérativité positive dans les récepteurs métabotropiques du glutamate de type 4.  |  Rovira, X., et al. 2015. FASEB J. 29: 116-30. PMID: 25342125
  9. Cibler les récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluRs) dans la maladie de Parkinson.  |  Amalric, M. 2015. Curr Opin Pharmacol. 20: 29-34. PMID: 25462289
  10. Stimulation pharmacologique du récepteur métabotropique du glutamate de type 4 dans un modèle de rat de la maladie de Parkinson et de la dyskinésie induite par la L-DOPA: Comparaison entre un modulateur allostérique positif et un agoniste orthostérique.  |  Iderberg, H., et al. 2015. Neuropharmacology. 95: 121-9. PMID: 25749357
  11. Site de liaison allostérique et mécanisme d'activation des récepteurs couplés aux protéines G de classe C: Famille des récepteurs métabotropiques du glutamate.  |  Feng, Z., et al. 2015. AAPS J. 17: 737-53. PMID: 25762450
  12. Modulation dynamique des symptômes affectifs et sensoriels liés à la douleur inflammatoire par le contrôle optique du récepteur 4 métabotropique du glutamate de l'amygdale.  |  Zussy, C., et al. 2018. Mol Psychiatry. 23: 509-520. PMID: 27994221
  13. Les ligands des récepteurs comme auxiliaires de la L-DOPA dans le traitement de la maladie de Parkinson.  |  Del Bello, F., et al. 2019. Biomolecules. 9: PMID: 30970612
  14. Des modulateurs allostériques positifs mGluR4 putatifs activent des mécanismes anti-inflammatoires Gi-indépendants dans la microglie.  |  Abulwerdi, G., et al. 2020. Neurochem Int. 138: 104770. PMID: 32454165
  15. Structures des récepteurs métabotropiques de glutamate mGlu2 et mGlu4 liés à Gi.  |  Lin, S., et al. 2021. Nature. 594: 583-588. PMID: 34135510

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