Date published: 2025-9-9

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VU 0361737 (CAS 1161205-04-4)

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Noms alternatifs:
N-(4-Chloro-3-methoxyphenyl)-2-pyridinecarboxamide
Application(s):
VU 0361737 est un modulateur allostérique positif sélectif du mGluR-4
Numéro CAS:
1161205-04-4
Masse Moléculaire:
262.69
Formule Moléculaire:
C13H11CIN2O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Modulateur allostérique positif sélectif des récepteurs mGlu4 (les valeurs EC50 sont de 240 et 110 nM pour les récepteurs humains et de rat respectivement). Inactif au niveau des récepteurs mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 et mGlu7, il présente une faible activité au niveau des récepteurs mGlu5 et mGlu8. Pénètre également dans le cerveau.


VU 0361737 (CAS 1161205-04-4) Références

  1. Synthèse et évaluation d'une série d'hétérobiarylamides qui sont des modulateurs allostériques positifs (PAM) du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGluR4) à pénétration centrale.  |  Engers, DW., et al. 2009. J Med Chem. 52: 4115-8. PMID: 19469556
  2. Synthèse et SAR de nouveaux 4-(phénylsulfamoyl)phénylacétamides modulateurs allostériques positifs mGlu4 (PAMs) identifiés par criblage fonctionnel à haut débit (HTS).  |  Engers, DW., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5175-8. PMID: 20667732
  3. Synthèse parallèle en phase de solution et SAR d'analogues homopipérazinyl en tant que modulateurs allostériques positifs de mGlu₄.  |  Cheung, YY., et al. 2011. ACS Comb Sci. 13: 159-65. PMID: 21338051
  4. Avancées récentes dans la découverte de médicaments activateurs du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGluR4) pour le traitement des troubles du SNC et des troubles non liés au SNC.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  5. Progrès récents dans l'identification des ligands des récepteurs métabotropiques du glutamate 4 et leur utilité potentielle en tant que thérapeutique pour le SNC.  |  Robichaud, AJ., et al. 2011. ACS Chem Neurosci. 2: 433-49. PMID: 22860170
  6. Opportunités et défis dans la découverte de modulateurs allostériques des RCPG pour le traitement des troubles du SNC.  |  Conn, PJ., et al. 2014. Nat Rev Drug Discov. 13: 692-708. PMID: 25176435
  7. Stratégies et concepts pratiques dans la découverte de modulateurs allostériques des RCPG: Avancées récentes avec les récepteurs métabotropiques du glutamate.  |  Lindsley, CW., et al. 2016. Chem Rev. 116: 6707-41. PMID: 26882314
  8. ABI5 est un régulateur de la maturation et de la longévité des graines chez les légumineuses.  |  Zinsmeister, J., et al. 2016. Plant Cell. 28: 2735-2754. PMID: 27956585
  9. Les activateurs allostériques et orthostériques du mGluR8 affectent différemment les dommages causés par la chimiothérapie aux cellules SH-SY5Y du neuroblastome humain: L'impact de l'état de différenciation des cellules.  |  Jantas, D., et al. 2018. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 123: 443-451. PMID: 29753314
  10. Commutateurs moléculaires allostériques dans les récepteurs métabotropiques du glutamate.  |  Orgován, Z., et al. 2021. ChemMedChem. 16: 81-93. PMID: 32686363
  11. Nouveaux dérivés du 1,2,4-oxadiazole avec une activité de modulation positive du récepteur mGlu4 et des propriétés de type antipsychotique.  |  Stankiewicz, A., et al. 2022. J Enzyme Inhib Med Chem. 37: 211-225. PMID: 34894953
  12. Une approche hybride dévoile des candidats à l'adaptation de médicaments ciblant un mécanisme physiopathologique de la maladie d'Alzheimer.  |  Lage-Rupprecht, V., et al. 2022. Patterns (N Y). 3: 100433. PMID: 35510183
  13. Les récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe III en tant que cibles prometteuses pour la thérapie neuroprotectrice: L'accent est mis sur le rôle des récepteurs mGlu4 et mGlu7.  |  Domin, H. 2022. Pharmacol Biochem Behav. 219: 173452. PMID: 36030890

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