Date published: 2025-9-12

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VU 0360172 (CAS 1309976-62-2)

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Noms alternatifs:
N-Cyclobutyl-6-[2-(3-fluorophenyl)ethynyl]-3-pyridinecarboxamide Hydrochloride
Application(s):
VU 0360172 est un modulateur allostérique positif des récepteurs mGluR-5
Numéro CAS:
1309976-62-2
Masse Moléculaire:
330.78
Formule Moléculaire:
C18H15FN2O•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

VU 0360172 est sélectif pour mGlu5 (EC50 = 16 nM Ki = 195 nM). Il s'avère efficace pour réguler les fonctions du SNC dans les cellules rénales embryonnaires humaines et les astrocytes corticaux de rat. VU 0360172 ne présente aucune activité significative au niveau des récepteurs mGlu1, mGlu2 ou mGlu4.


VU 0360172 (CAS 1309976-62-2) Références

  1. Récepteurs métabotropiques du glutamate: physiologie, pharmacologie et maladie.  |  Niswender, CM. and Conn, PJ. 2010. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 50: 295-322. PMID: 20055706
  2. La découverte de nouveaux modulateurs allostériques du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate révèle une diversité chimique et fonctionnelle et une activité in vivo dans des modèles comportementaux d'anxiolytiques et d'antipsychotiques chez le rat.  |  Rodriguez, AL., et al. 2010. Mol Pharmacol. 78: 1105-23. PMID: 20923853
  3. Impact fonctionnel de l'activité agoniste allostérique des modulateurs allostériques positifs sélectifs du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate dans la régulation de la fonction du système nerveux central.  |  Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
  4. Modulation de la sortie des cellules pyramidales dans le cortex préfrontal médian par mGluR5 interagissant avec CB1.  |  Kiritoshi, T., et al. 2013. Neuropharmacology. 66: 170-8. PMID: 22521499
  5. La potentialisation des récepteurs mGlu5 avec le nouvel amplificateur VU0360172 réduit les crises d'absence spontanées chez les rats WAG/Rij.  |  D'Amore, V., et al. 2013. Neuropharmacology. 66: 330-8. PMID: 22705340
  6. CB1 augmente la fonction mGluR5 dans les neurones corticaux préfrontaux médians pour inhiber l'hyperactivité de l'amygdale dans un modèle de douleur arthritique.  |  Ji, G. and Neugebauer, V. 2014. Eur J Neurosci. 39: 455-66. PMID: 24494685
  7. Améliorateurs cognitifs (nootropiques). Partie 1: médicaments interagissant avec les récepteurs. Mise à jour 2014.  |  Froestl, W., et al. 2014. J Alzheimers Dis. 41: 961-1019. PMID: 24898652
  8. Mécanique et biologie dans la dégénérescence du disque intervertébral: un cercle vicieux.  |  Vergroesen, PP., et al. 2015. Osteoarthritis Cartilage. 23: 1057-70. PMID: 25827971
  9. L'augmentation de la signalisation du récepteur métabotropique du glutamate 5 est à l'origine d'anomalies comportementales et de circuits striataux similaires au trouble obsessionnel-compulsif chez la souris.  |  Ade, KK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 80: 522-33. PMID: 27436084
  10. L'Aß facilite la LTD au niveau des synapses collatérales de Schaffer, de préférence dans l'hippocampe gauche.  |  O'Riordan, KJ., et al. 2018. Cell Rep. 22: 2053-2065. PMID: 29466733
  11. Des ligands captifs photosensibles ramifiés permettent un contrôle optique ultra-efficace et la détection de récepteurs couplés à la protéine G in vivo.  |  Acosta-Ruiz, A., et al. 2020. Neuron. 105: 446-463.e13. PMID: 31784287
  12. La synapse glutamatergique tripartite.  |  Lalo, U., et al. 2021. Neuropharmacology. 199: 108758. PMID: 34433089

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sc-475934
10 mg
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VU 0360172, 50 mg

sc-475934A
50 mg
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