Date published: 2025-9-14

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I (CAS 15966-93-5)

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I est un inhibiteur de tyrosine kinase hautement sélectif et perméable aux cellules.
Numéro CAS:
15966-93-5
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
310.4
Formule Moléculaire:
C18H18N2O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

VEGFR2 Kinase Inhibitor I est un inhibiteur hautement sélectif et perméable aux cellules de la classe indolin-2-one des récepteurs tyrosine kinase (RTK) (IC50 = 70 nM) pour le récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire murin (VEGF-R2; KDR/Flk-1). L'inhibition serait compétitive par rapport à l'ATP. Il a été démontré que l'inhibiteur de kinase VEGFR2 I n'inhibe pas les activités des RTK PDGF, EGF et IGF-1 (IC50 > 100 µM).

Pour la Recherche Uniquement. Non destiné à un usage diagnostique ou thérapeutique.

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I (CAS 15966-93-5) Références

  1. Expression des angiopoïétines dans les cellules épithéliales rénales et les cellules de carcinome à cellules claires: régulation par l'hypoxie et participation à l'angiogenèse.  |  Yamakawa, M., et al. 2004. Am J Physiol Renal Physiol. 287: F649-57. PMID: 15198927
  2. HIF-1alpha et HIF-2alpha jouent un rôle central dans l'angiogenèse induite par l'étirement mais pas par la contrainte de cisaillement dans le muscle squelettique du rat.  |  Milkiewicz, M., et al. 2007. J Physiol. 583: 753-66. PMID: 17627993
  3. L'activité de la MAPK p38 est stimulée par l'activation du récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire et est essentielle pour l'angiogenèse induite par la contrainte de cisaillement.  |  Gee, E., et al. 2010. J Cell Physiol. 222: 120-6. PMID: 19774558
  4. Gremlin est un nouvel agoniste du principal récepteur proangiogénique VEGFR2.  |  Mitola, S., et al. 2010. Blood. 116: 3677-80. PMID: 20660291
  5. Une approche combinée de génétique chimique et de bioinformatique guidée par les données permet d'identifier des inhibiteurs de récepteurs tyrosine kinase en tant qu'antimicrobiens dirigés par l'hôte.  |  Korbee, CJ., et al. 2018. Nat Commun. 9: 358. PMID: 29367740
  6. Les voies de signalisation du récepteur 2 du facteur de nécrose tumorale favorisent la survie des cellules CD133+ de type tige cancéreuse dans le carcinome rénal à cellules claires.  |  Bradley, JR., et al. 2020. FASEB Bioadv. 2: 126-144. PMID: 32123862
  7. MAZ51 bloque la croissance tumorale du cancer de la prostate en inhibant le récepteur 3 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire.  |  Yamamura, A., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 667474. PMID: 33959030
  8. La transformation hémorragique induite par le tPA thrombolytique de l'accident vasculaire cérébral ischémique est médiée par la phosphorylation PKCβ de l'occludine.  |  Goncalves, A., et al. 2022. Blood. 140: 388-400. PMID: 35576527
  9. Les cellules T CD8+ en phase terminale d'épuisement, résistantes au blocage de PD-1, favorisent la génération et le maintien de cellules souches cancéreuses agressives.  |  Chakravarti, M., et al. 2023. Cancer Res. 83: 1815-1833. PMID: 36971604
  10. Synthèse et évaluations biologiques d'indolin-2-ones 3-substituées: une nouvelle classe d'inhibiteurs de tyrosine kinase qui présentent une sélectivité envers des récepteurs tyrosine kinases particuliers.  |  Sun, L., et al. 1998. J Med Chem. 41: 2588-603. PMID: 9651163

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I, 1 mg

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1 mg
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