UNC0631 (CAS 1320288-19-4)
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L'UNC0631 fait preuve d'une puissance et d'une sélectivité remarquables en tant qu'inhibiteur de l'activité G9a à la fois in vitro et dans des contextes cellulaires. In vitro, il exerce un puissant effet inhibiteur sur l'activité de la G9a avec une CI50 de 4 nM, empêchant efficacement la diméthylation de l'histone 3 sur la lysine 9 médiée par la G9a/GLP dans les cellules MDA-MB-231 avec une CI50 de 25 nM. Ses prouesses inhibitrices s'étendent à diverses lignées cellulaires cancéreuses et à la lignée cellulaire IMR-90 du poumon fœtal humain, ciblant efficacement l'activité G9a/GLP. L'UNC0631 se distingue comme un nouvel inhibiteur de G9a, présentant une puissance exceptionnelle sur plusieurs lignées cellulaires tout en maintenant une séparation significative entre l'efficacité fonctionnelle et la toxicité cellulaire. La protéine lysine méthyltransférase G9a joue un rôle central dans la répression transcriptionnelle, en utilisant la diméthylation H3K9me2 de la chromatine et des protéines non histones.
UNC0631 (CAS 1320288-19-4) Références
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UNC0631, 5 mg | sc-397011 | 5 mg | $149.00 |