Date published: 2025-9-7

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Umeclidinium Bromide (CAS 869113-09-7)

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Noms alternatifs:
4-(Hydroxydiphenylmethyl)-1-[2-[(phenylmethyl)oxy]ethyl]-1-azabicyclo[2.2.2]octanium bromide
Numéro CAS:
869113-09-7
Masse Moléculaire:
508.49
Formule Moléculaire:
C29H34BrNO2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'uméclidinium est un antagoniste puissant des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, en particulier des récepteurs M1-M5 (Kis = 0,05-0,16 nM). Il inhibe efficacement l'activation des récepteurs M3 induite par l'acétylcholine dans les cellules CHO (IC50 < 10 nM). Dans les cellules musculaires lisses des voies aériennes humaines, l'uméclidinium atténue la libération de calcium induite par la méthacholine (EC50 = 10 µM) et l'administration intranasale chez la souris entraîne un soulagement de la bronchoconstriction (ED50 = 0,02 µg). Le bromure d'uméclidinium, un sel d'ammonium quaternaire, peut agir comme un antagoniste des récepteurs muscariniques dans les voies respiratoires, entraînant une bronchodilatation. En se liant aux récepteurs muscariniques, le bromure d'umeclidinium réduit les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui entraîne une relaxation des cellules musculaires lisses des voies respiratoires.


Umeclidinium Bromide (CAS 869113-09-7) Références

  1. Bromure d'uméclidinium et trifénatate de vilanterol en poudre pour inhalation.  |  Cada, DJ., et al. 2014. Hosp Pharm. 49: 554-62. PMID: 24958974
  2. Les bronchodilatateurs anticholinergiques à longue durée d'action ont-ils une raison d'être et un rôle à jouer dans l'asthme ?  |  Price, D., et al. 2014. NPJ Prim Care Respir Med. 24: 14023. PMID: 25030457
  3. Efficacité comparative du bromure d'umeclidinium par rapport à d'autres monothérapies anticholinergiques de longue durée d'action dans le traitement des patients atteints de la maladie de Copd.  |  Ismaila, A., et al. 2014. Value Health. 17: A588-9. PMID: 27202005
  4. Analyse coût-efficacité du bromure d'uméclidinium comparé au bromure de tiotropium pour les patients symptomatiques atteints de BPCO au Royaume-Uni.  |  Ismaila, A., et al. 2014. Value Health. 17: A595. PMID: 27202044
  5. Utilisation correcte, facilité d'utilisation et préférence de deux inhalateurs de poudre sèche chez les patients atteints de BPCO: analyse de cinq essais randomisés de phase III.  |  Riley, JH., et al. 2016. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 11: 1873-80. PMID: 27578968
  6. Un capteur à membrane d'Umeclidinium; stratégie d'optimisation en deux étapes pour des réponses améliorées.  |  Yehia, AM. and Monir, HH. 2017. Talanta. 172: 61-67. PMID: 28602304
  7. Coût-efficacité de l'umeclidinium par rapport au tiotropium et au glycopyrronium en monothérapie pour la bronchopneumopathie chronique obstructive: une perspective britannique.  |  Shah, D., et al. 2018. Cost Eff Resour Alloc. 16: 17. PMID: 29773969
  8. Un processus plus durable pour la préparation de l'antagoniste de l'acétylcholine muscarinique, le bromure d'uméclidinium.  |  Espadinha, M., et al. 2018. ChemMedChem. 13: 2053-2056. PMID: 30070428
  9. Coût-efficacité de l'umeclidinium en complément d'un traitement par ICS/LABA dans la BPCO: une perspective britannique.  |  Driessen, M., et al. 2018. Respir Med. 145: 130-137. PMID: 30509701
  10. Correction de: Analyse coût-efficacité du bromure d'umeclidinium/vilanterol 62,5/25 mcg par rapport au tiotropium/olodaterol 5/5 mcg chez les patients symptomatiques atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive: perspective du système national de santé espagnol.  |  Driessen, MT., et al. 2019. Respir Res. 20: 18. PMID: 30691468
  11. L'utilisation et la sécurité de l'Umeclidinium et de l'Umeclidinium/Vilanterol dans les soins primaires au Royaume-Uni: Une étude de cohorte rétrospective.  |  Requena, G., et al. 2021. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 16: 629-642. PMID: 33731992
  12. La génétique joue un rôle limité dans la prédiction de la réponse au traitement de la bronchopneumopathie chronique obstructive et de l'exacerbation.  |  Hosking, L., et al. 2021. Respir Med. 187: 106573. PMID: 34428673
  13. Comparaison de l'efficacité et du profil de sécurité des combinaisons à triple dose fixe dans la BPCO: méta-analyse et score IBiS.  |  Rogliani, P., et al. 2022. J Clin Med. 11: PMID: 35956108
  14. [Expérience de l'utilisation d'une triple association fixe dans le traitement des patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive].  |  Bolotova, EV., et al. 2022. Ter Arkh. 94: 396-400. PMID: 36286904

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Umeclidinium Bromide, 10 mg

sc-475670
10 mg
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