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L'uméclidinium est un antagoniste puissant des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, en particulier des récepteurs M1-M5 (Kis = 0,05-0,16 nM). Il inhibe efficacement l'activation des récepteurs M3 induite par l'acétylcholine dans les cellules CHO (IC50 < 10 nM). Dans les cellules musculaires lisses des voies aériennes humaines, l'uméclidinium atténue la libération de calcium induite par la méthacholine (EC50 = 10 µM) et l'administration intranasale chez la souris entraîne un soulagement de la bronchoconstriction (ED50 = 0,02 µg). Le bromure d'uméclidinium, un sel d'ammonium quaternaire, peut agir comme un antagoniste des récepteurs muscariniques dans les voies respiratoires, entraînant une bronchodilatation. En se liant aux récepteurs muscariniques, le bromure d'umeclidinium réduit les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui entraîne une relaxation des cellules musculaires lisses des voies respiratoires.
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Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Umeclidinium Bromide, 10 mg | sc-475670 | 10 mg | $393.00 |