U-46619 Glycine methyl ester
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Analogue stable de l'endoperoxyde PGH2 et agoniste des récepteurs TP.1 Il présente des propriétés similaires à celles du TXA2, provoquant un changement de forme des plaquettes, une agrégation et une contraction du muscle lisse vasculaire.2,3 Les valeurs moyennes de l'EC50 pour le changement de forme dans les plaquettes humaines, de rat et de lapin sont respectivement de 4,8, 6,0 et 7,3 nM, et pour l'agrégation, elles sont respectivement de 82, 145 et 65 nM.4 L'U-46619 contient une modification en position C-1 qui peut altérer de façon unique ses propriétés de liaison au récepteur TP ou à l'une des enzymes métabolisant la PGH2. En tant qu'analogue stable de la PGH2, il pourrait être un outil utile pour explorer l'inhibition de diverses enzymes dans la voie métabolique de l'acide arachidonique. Il peut également servir de prodrogue lipophile de l'U-46619 qui modifiera sa distribution et ses propriétés pharmacocinétiques.
U-46619 Glycine methyl ester Références
1 Abramovitz, M., Adam, M., Boie, Y., et al. The utilization of recombinant prostanoid receptors to determine the affinities and selectivities of prostaglandins and related analogs. Biochim Biophys Acta 1483 285-293 (2000). 2 Coleman, R.A., Humphrey, P.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
U-46619 Glycine methyl ester, 50 µg | sc-224337 | 50 µg | $70.00 | |||
U-46619 Glycine methyl ester, 100 µg | sc-224337A | 100 µg | $134.00 |