Date published: 2025-9-11

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TX-1918 (CAS 503473-32-3)

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Noms alternatifs:
2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Application(s):
TX-1918 est un puissant inhibiteur de l'eEF2K
Numéro CAS:
503473-32-3
Masse Moléculaire:
228.25
Formule Moléculaire:
C14H12O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le TX-1918 pourrait être utile en tant qu'agent thérapeutique pour le traitement du cancer dans des modèles animaux. Tyrphostine dérivée de l'arylidène-cyclopentènedione, perméable aux cellules, qui agit comme un puissant inhibiteur de la kinase du facteur d'élongation 2 eucaryote (eEF2K, IC50 = 440 nM). À des concentrations plus élevées, le TX-1918 peut inhiber d'autres kinases, notamment la proto-oncogène tyrosine-protéine kinase Src (c-SRC, IC50 = 4,4 μM), les protéines kinases A et C (PKA et PKC, IC50 = 44 μM pour chacune) et la kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR-K, IC50 = 440 μM). En outre, le TX-1918 présente une puissante activité antitumorale sur les cellules tumorales HepG2 (EC50 = 2,07) et HCT116 (EC50 = 230 muM), avec une toxicité mitochondriale (≥5000 fois) et hépatique (≥90 fois) fortement réduite par rapport à une autre tyrphostine, l'AG 17 (sc-200568).


TX-1918 (CAS 503473-32-3) Références

  1. TX-1123: une 2-hydroxyarylidène-4-cyclopentène-1,3-dione antitumorale en tant qu'inhibiteur de la protéine tyrosine kinase ayant une faible toxicité mitochondriale.  |  Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
  2. Le criblage synthétique létal avec des inhibiteurs à petites molécules ouvre la voie à des thérapies combinées rationnelles pour le mélanome.  |  Roller, DG., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2505-15. PMID: 22962324
  3. La délétion combinée de Pten et de p53 dans l'épithélium mammaire accélère le cancer du sein triple négatif en dépendant de l'eEF2K.  |  Liu, JC., et al. 2014. EMBO Mol Med. 6: 1542-60. PMID: 25330770
  4. Identification d'un réseau de kinases régulant l'assemblage du complexe FGF14:Nav1.6 à l'aide de la complémentation de la luciférase divisée.  |  Hsu, WC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0117246. PMID: 25659151
  5. La kinase du facteur d'élongation 2 eucaryote en tant que cible médicamenteuse dans le cancer et dans les maladies cardiovasculaires et neurodégénératives.  |  Liu, R. and Proud, CG. 2016. Acta Pharmacol Sin. 37: 285-94. PMID: 26806303
  6. La 2-Hydroxyarylidène-4-cyclopentène-1,3-Dione antitumorale comme inhibiteur de la protéine tyrosine kinase: interaction entre les dérivés TX-1123 et la kinase Src.  |  Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
  7. Analyse interactive du TX-1123 avec la cyclo-oxygénase: Conception d'analogues TX sélectifs de la COX2.  |  Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
  8. Nouveaux dérivés de l'érémophilane et du dichlororesorcinol produits par des endophytes isolés de Ficus ampelas.  |  Shiono, Y., et al. 2017. J Antibiot (Tokyo). 70: 1133-1137. PMID: 29066796
  9. Conception, synthèse et relation structure-activité d'une bibliothèque ciblée de dérivés de β-phénylalanine en tant que nouveaux inhibiteurs de l'eEF2K avec des mécanismes d'induction de l'apoptose dans le cancer du sein.  |  Guo, Y., et al. 2018. Eur J Med Chem. 143: 402-418. PMID: 29202403
  10. Prédiction de la structure de la kinase du facteur d'élongation 2 eucaryote et identification des mécanismes de liaison de ses inhibiteurs: modélisation homologique, docking moléculaire et simulation de dynamique moléculaire.  |  Tatar, G., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 13355-13365. PMID: 30880628
  11. Essai de liaison compétitive basé sur le HTRF pour le criblage d'inhibiteurs spécifiques de l'assemblage de la capside du VIH-1 ciblant le domaine C-Terminal de la capside.  |  Zhang, DW., et al. 2019. Antiviral Res. 169: 104544. PMID: 31254557
  12. Progrès dans le développement de produits naturels et de petites molécules synthétiques inhibiteurs du facteur d'élongation 2 kinase eucaryote (eEF2K) pour la chimiothérapie du cancer.  |  Zhang, B., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33673713
  13. La conception axée sur les cibles d'un nouvel inhibiteur de la kinase EF2 basé sur un échafaudage de coumarinyl chalcone supprime la croissance du cancer du sein in vivo.  |  Comert Onder, F., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 926-940. PMID: 33860211
  14. Inhibition de la kinase du facteur d'élongation 2 eucaryote: Une mise à jour des composés pharmacologiques à petites molécules dans le domaine du cancer.  |  Zhu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 8870-8883. PMID: 34162208
  15. Nouveaux inhibiteurs de la kinase du facteur d'élongation 2 eucaryote: Études in silico, synthèse et in vitro.  |  Onder, FC., et al. 2021. Bioorg Chem. 116: 105296. PMID: 34488125

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sc-296676B
250 mg
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