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Le TX-1918 pourrait être utile en tant qu'agent thérapeutique pour le traitement du cancer dans des modèles animaux. Tyrphostine dérivée de l'arylidène-cyclopentènedione, perméable aux cellules, qui agit comme un puissant inhibiteur de la kinase du facteur d'élongation 2 eucaryote (eEF2K, IC50 = 440 nM). À des concentrations plus élevées, le TX-1918 peut inhiber d'autres kinases, notamment la proto-oncogène tyrosine-protéine kinase Src (c-SRC, IC50 = 4,4 μM), les protéines kinases A et C (PKA et PKC, IC50 = 44 μM pour chacune) et la kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR-K, IC50 = 440 μM). En outre, le TX-1918 présente une puissante activité antitumorale sur les cellules tumorales HepG2 (EC50 = 2,07) et HCT116 (EC50 = 230 muM), avec une toxicité mitochondriale (≥5000 fois) et hépatique (≥90 fois) fortement réduite par rapport à une autre tyrphostine, l'AG 17 (sc-200568).
Informations pour la commande
Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
TX-1918, 10 mg | sc-296676 | 10 mg | $222.00 | |||
TX-1918, 50 mg | sc-296676A | 50 mg | $714.00 | |||
TX-1918, 250 mg | sc-296676B | 250 mg | $1301.00 |