TX-1123 (CAS 157397-06-3)
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Peut être utile comme agent thérapeutique pour le traitement du cancer dans des modèles animaux. Tyrphostine dérivée de l'arylidène-cyclopentènedione, perméable aux cellules, réversible et compétitive par rapport au substrat, qui agit comme un inhibiteur de kinase pour Src, eEF2-K et PKA (IC50 = 2,2, 3,2 et 9,6 µM, respectivement). Il a été démontré qu'il inhibe l'EGFR-K et la PKC, mais seulement à des concentrations beaucoup plus élevées (IC50 = 320 µM). Présentant une puissante activité antitumorale (CE50 = 3,66 et 39 µM dans les cellules tumorales HepG2 et HCT116, respectivement) avec une toxicité mitochondriale (≥1000 fois) et hépatique (≥50 fois) fortement réduite par rapport à une autre tyrphostine, AG 17 (sc-200568 et sc-200568A).
TX-1123 (CAS 157397-06-3) Références
- TX-1123: une 2-hydroxyarylidène-4-cyclopentène-1,3-dione antitumorale en tant qu'inhibiteur de la protéine tyrosine kinase ayant une faible toxicité mitochondriale. | Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
- Un dérivé de la shikonine, la bêta-hydroxyisovalerylshikonine, est un inhibiteur ATP-non compétitif des protéines tyrosine kinases. | Nakaya, K. and Miyasaka, T. 2003. Anticancer Drugs. 14: 683-93. PMID: 14551501
- TX-1898, inhibiteur de l'angiogenèse: synthèse des énantiomères de radiosensibilisateurs de cellules hypoxiques haloacétylcarbamoyl-2-nitroimidazole stériquement diversifiés. | Jin, CZ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 4917-27. PMID: 15336271
- Effet de la chiralité moléculaire et du volume de la chaîne latérale sur l'angiogenèse des composés haloacétylcarbamoyl-2-nitroimidazole. | Ohkura, K., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3693-700. PMID: 17970030
- Conception de radiosensibilisateurs antiangiogéniques pour cellules hypoxiques: 2-nitroimidazoles contenant une partie 2-aminométhylène-4-cyclopentène-1,3-dione. | Uto, Y., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6042-53. PMID: 18474428
- Propriétés chimiques et activités biologiques des cyclopentènediones: une revue. | Sevcíková, Z., et al. 2014. Mini Rev Med Chem. 14: 322-31. PMID: 24605879
- Le récepteur de la chémérine CMKLR1 est un récepteur fonctionnel du peptide amyloïde-β. | Peng, L., et al. 2015. J Alzheimers Dis. 43: 227-42. PMID: 25079809
- Analyse LC/MS complète d'une nouvelle bibliothèque de cyclopentènediones. | Papouskova, B., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 128: 342-351. PMID: 27328361
- La 2-Hydroxyarylidène-4-cyclopentène-1,3-Dione antitumorale comme inhibiteur de la protéine tyrosine kinase: interaction entre les dérivés TX-1123 et la kinase Src. | Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
- Analyse interactive du TX-1123 avec la cyclo-oxygénase: Conception d'analogues TX sélectifs de la COX2. | Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
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TX-1123, 10 mg | sc-296675 | 10 mg | $185.00 |