Date published: 2025-9-18

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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt (CAS 83913-05-7)

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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt est un agoniste sélectif des récepteurs KOR (récepteurs κ-opioïdes).
Numéro CAS:
83913-05-7
Masse Moléculaire:
465.43
Formule Moléculaire:
C19H26Cl2N2O•CH4O3S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le sel de méthanesulfonate (±)-trans-U-50488 agit comme un agoniste sélectif des récepteurs κ-opioïdes. Il agit en se liant aux récepteurs κ-opioïdes, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G situés à la surface des cellules, et en les activant. Lorsqu'ils sont activés, ces récepteurs modulent l'activité des voies de signalisation intracellulaires, ce qui entraîne l'inhibition de la libération de neurotransmetteurs. Cette inhibition entraîne la modulation de l'excitabilité neuronale et de la transmission synaptique dans les systèmes nerveux central et périphérique. Le mécanisme d'action du sel de méthanesulfonate de (±)-trans-U-50488 implique une interaction spécifique avec les récepteurs κ-opioïdes, entraînant des effets en aval sur la signalisation cellulaire et la fonction neuronale. Cette interaction au niveau moléculaire contribue au rôle fonctionnel du composé dans les études expérimentales portant sur la pharmacologie et la neurobiologie des récepteurs opioïdes.


(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt (CAS 83913-05-7) Références

  1. Implication des récepteurs opioïdes mu, mais non delta et kappa, dans l'antinociception provoquée par les opioïdes du cortex orbital ventrolatéral chez les rats ayant subi le test à la formaline.  |  Xie, YF., et al. 2004. Neuroscience. 126: 717-26. PMID: 15183520
  2. La stimulation des récepteurs opioïdes n'affecte pas les réponses génétiques cellulaires induites par l'hypoxie et médiées par le facteur 1 inductible par l'hypoxie dans des lignées cellulaires cultivées.  |  Takabuchi, S., et al. 2005. J Anesth. 19: 263-5. PMID: 16032459
  3. Le fentanyl active le facteur 1 inductible par l'hypoxie dans les cellules neuronales SH-SY5Y et chez la souris dans des conditions non hypoxiques de manière dépendante des récepteurs μ-opioïdes.  |  Daijo, H., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 667: 144-52. PMID: 21703258
  4. Différences sexuelles dans la sensibilité aux effets dépressifs de l'agoniste des récepteurs opioïdes kappa U-50488 chez le rat.  |  Russell, SE., et al. 2014. Biol Psychiatry. 76: 213-22. PMID: 24090794
  5. Régulation dépendante du sous-type opioïde et du type de cellule de la transmission synaptique inhibitrice dans le cortex insulaire du rat.  |  Yokota, E., et al. 2016. Neuroscience. 339: 478-490. PMID: 27725218
  6. Les femmes sont moins sensibles que les hommes aux effets de l'activation des récepteurs opioïdes kappa sur la motivation et la suppression de la dopamine.  |  Conway, SM., et al. 2019. Neuropharmacology. 146: 231-241. PMID: 30528327
  7. La recherche des 'prochains' nouveaux opioïdes synthétiques euphorisants sans bentanil sur le marché des drogues illicites: état actuel et analyse de l'horizon.  |  Sharma, KK., et al. 2019. Forensic Toxicol. 37: 1-16. PMID: 30636980
  8. Pharmacologie comportementale de nouveaux antagonistes des récepteurs opioïdes kappa chez le rat.  |  Page, S., et al. 2019. Int J Neuropsychopharmacol. 22: 735-745. PMID: 31613314
  9. Différences entre les sexes dans la modulation du comportement de construction de nids de souris par la signalisation des récepteurs opioïdes kappa.  |  Jacobson, ML., et al. 2020. Neuropharmacology. 177: 108254. PMID: 32726598
  10. La chloroxine surpasse la tolérance aux dommages de l'ADN pour restaurer la sensibilité au platine dans le cancer ovarien séreux de haut grade.  |  Silva, VL., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 395. PMID: 33854036
  11. Effets interactifs du (±)-trans-U50488 et de ses stéréo-isomères avec les cannabinoïdes.  |  Erwin, LL., et al. 2021. Pharmacol Biochem Behav. 207: 173218. PMID: 34118232
  12. La palmitoylation du peptide de libération de la prolactine augmente l'affinité et l'activation des récepteurs GPR10, NPFF-R2 et NPFF-R1: Étude in vitro.  |  Karnošová, A., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445614
  13. La morphine intrathécale exacerbe la parésie en augmentant le tonus musculaire des membres postérieurs chez les rats ayant subi une légère lésion de la moelle épinière thoracique, mais sans lésions des motoneurones α lombaires.  |  Kawakami, K., et al. 2022. PLoS One. 17: e0273095. PMID: 35969631

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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt, 10 mg

sc-301928
10 mg
$143.00

(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt, 50 mg

sc-301928A
50 mg
$439.00