Structure moléculaire de Tolafentrine, Numéro CAS: 139308-65-9
Tolafentrine (CAS 139308-65-9)
Noms alternatifs:
rel-(−)-N-[4-[(4aR,10bS)-1,2,3,4,4a,10b-Hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]-4-methylbenzenesulfonamide
Application(s):
Tolafentrine est un inhibiteur doublement sélectif de la phosphodiestérase 3/4.
Numéro CAS:
139308-65-9
Masse Moléculaire:
505.63
Formule Moléculaire:
C28H31N3O4S
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La tolafentrine est un composé pharmacologique caractérisé par sa double inhibition sélective de la phosphodiestérase 3 (PDE3) et de la phosphodiestérase 4 (PDE4). La recherche sur la Tolafentrine et les inhibiteurs de PDE bi-sélectifs similaires permet de mieux comprendre la physiopathologie complexe de l'hypertension pulmonaire. Elle souligne l'importance des thérapies ciblées qui peuvent s'attaquer simultanément à plusieurs voies impliquées dans le processus biologique indésirable.
Tolafentrine (CAS 139308-65-9) Références
- Les inhibiteurs de la phosphodiestérase systémiques à faible dose amplifient la réponse vasodilatatrice pulmonaire à la prostacycline inhalée dans l'hypertension pulmonaire expérimentale. | Schermuly, RT., et al. 1999. Am J Respir Crit Care Med. 160: 1500-6. PMID: 10556112
- Des doses infraliminaires d'inhibiteurs spécifiques des phosphodiestérases de type 3 et 4 augmentent la réponse vasodilatatrice pulmonaire à la prostacycline nébulisée avec une amélioration de l'échange gazeux. | Schermuly, RT., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 512-20. PMID: 10640287
- Inversion complète de l'hypertension pulmonaire fatale chez le rat par un inhibiteur de la sérine élastase. | Cowan, KN., et al. 2000. Nat Med. 6: 698-702. PMID: 10835689
- Métalloprotéinase de la matrice de la membrane monocytaire de type 1. Régulation dépendante de la prostaglandine et rôle dans l'activation de la métalloprotéinase-2. | Shankavaram, UT., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 19027-32. PMID: 11259424
- La coaérosolisation d'inhibiteurs de la phosphodiestérase améliore nettement la réponse vasodilatatrice pulmonaire à l'iloprost inhalé dans l'hypertension pulmonaire expérimentale. Maintien de la sélectivité pulmonaire. | Schermuly, RT., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 1694-700. PMID: 11719312
- L'AMP cyclique augmente la formation du facteur de stimulation des colonies de granulocytes endogènes dans les monocytes et les macrophages THP-1 malgré une formation atténuée de TNF-alpha. | Hareng, L., et al. 2003. Eur J Immunol. 33: 2287-96. PMID: 12884304
- Effets anti-modelage de l'iloprost et de la tolafentrine, inhibiteur double sélectif de la phosphodiestérase 3/4, dans l'hypertension pulmonaire chronique expérimentale. | Schermuly, RT., et al. 2004. Circ Res. 94: 1101-8. PMID: 15031263
- La tolafentrine inhalée inverse le remodelage vasculaire pulmonaire via l'inhibition de la migration des cellules musculaires lisses. | Pullamsetti, S., et al. 2005. Respir Res. 6: 128. PMID: 16262900
- Les inhibiteurs de l'AMPc phosphodiestérase augmentent la production d'oxyde nitrique en modulant les diméthylarginine diméthylaminohydrolases. | Pullamsetti, SS., et al. 2011. Circulation. 123: 1194-204. PMID: 21382892
- Activation et toxicité pulmonaire des alcaloïdes pyrrolizidiniques. | Huxtable, RJ. 1990. Pharmacol Ther. 47: 371-89. PMID: 2290854
- Effets différentiels des inhibiteurs non sélectifs et sélectifs de la phosphodiestérase sur les fonctions des éosinophiles humains. | Hatzelmann, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 821-31. PMID: 7539697
- La synthèse des inhibiteurs tissulaires des métalloprotéinases régulée par l'AMP cyclique supprime le potentiel invasif de la lignée cellulaire humaine de fibrosarcome HT1080. | Tanaka, K., et al. 1995. Cancer Res. 55: 2927-35. PMID: 7796421
- L'inhibition de la phosphodiestérase améliore la relaxation induite par l'agoniste des artères pulmonaires hypertendues. | Wagner, RS., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 1650-7. PMID: 9316883
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Tolafentrine, 5 mg | sc-208443 | 5 mg | $439.00 |