Thiocolchicine (CAS 2730-71-4)
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La thiocolchicine, un dérivé de la colchicine, présente une puissante inhibition de l'assemblage des microtubules (IC50 = 2,5 µM). En entravant la liaison de la colchicine à la tubuline (Ki = 0,7 µM dans un essai de liaison par radioligand), elle exerce ses effets inhibiteurs. La thiocolchicine s'avère efficace pour supprimer la prolifération de MDA-MB-231. Fonctionnant comme un alcaloïde antimitotique, la thiocolchicine joue un rôle d'inhibiteur de la polymérisation de la tubuline et de l'assemblage des microtubules, modulant ainsi le cytosquelette axonal. Elle sert également d'inducteur de l'apoptose. Notamment, la présence de dimères de thiocolchicine démontre une puissante inhibition de l'activité de la topoisomérase I. Structurellement analogue à la colchicine, la thiocolchicine remplace le groupe méthoxy en C-10 par un groupement thiométhyle. Cette substitution permet une liaison à haute affinité avec le site de la colchicine sur la tubuline (Ka = 1,07 +/- 0,14 x 10 M-1). De plus, la formation de dimères de thiocolchicine augmente encore sa puissance en tant qu'inhibiteur de la topoisomérase I.
Thiocolchicine (CAS 2730-71-4) Références
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