Date published: 2025-9-9

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Taltirelin (CAS 103300-74-9)

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Noms alternatifs:
TA 0910; Ceredist; N-[[(4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide
Application(s):
Taltirelin est un analogue synthétique de l'hormone de libération de la thyrotropine
Numéro CAS:
103300-74-9
Masse Moléculaire:
405.41
Formule Moléculaire:
C17H23N7O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La taltiréline est un analogue synthétique de l'hormone de libération de la thyrotropine (TRH). Son activité sur le SNC est environ 30 à 100 fois plus puissante que celle de la TRH et son activité endocrinienne environ 50 fois plus faible. Il est à la fois antinociceptif et neuroprotecteur. La taltiréline présente des modifications qui empêchent sa dégradation rapide et prolongent sa durée d'action. La taltiréline peut stimuler la libération de neurotransmetteurs. La taltiréline est utilisée dans la recherche pour comprendre le rôle de la TRH et de ses analogues en neurobiologie. Elle permet d'étudier comment la modification du peptide TRH peut changer son interaction avec les récepteurs TRH et les effets biologiques qui en découlent.


Taltirelin (CAS 103300-74-9) Références

  1. Diversité des récepteurs de l'hormone de libération de la thyrotropine dans l'hypophyse et dans des régions distinctes du cerveau des rats.  |  Asai, H., et al. 1999. Jpn J Pharmacol. 79: 313-7. PMID: 10230859
  2. Effet neuroprotecteur et liaison au récepteur cérébral de la taltiréline, un nouvel analogue de l'hormone de libération de la thyrotropine (TRH), dans l'ischémie cérébrale antérieure transitoire de souris C57BL/6J.  |  Urayama, A., et al. 2002. Life Sci. 72: 601-7. PMID: 12467901
  3. L'analogue synthétique de la TRH, la taltiréline, exerce des effets antinociceptifs spécifiques aux différentes modalités par le biais de systèmes monoaminergiques descendants distincts.  |  Tanabe, M., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 403-14. PMID: 17220907
  4. Synthèse et action sur le système nerveux central d'analogues de l'hormone de libération de la thyrotropine contenant une fraction d'acide dihydro-orotique.  |  Suzuki, M., et al. 1990. J Med Chem. 33: 2130-7. PMID: 2115588
  5. Inversion du choc hémorragique chez le rat à l'aide de l'analogue métaboliquement stable de l'hormone de libération de la thyrotropine, l'hydrate de taltiréline.  |  Asai, H., et al. 2011. J Recept Signal Transduct Res. 31: 416-22. PMID: 22044177
  6. La taltiréline est un superagoniste du récepteur humain de l'hormone de libération de la thyrotropine.  |  Thirunarayanan, N., et al. 2012. Front Endocrinol (Lausanne). 3: 120. PMID: 23087672
  7. Le récepteur de l'hormone de libération de la thyrotropine de type 1 (TRH-R1), et non TRH-R2, est le principal médiateur des actions de la taltiréline dans le SNC des souris.  |  Thirunarayanan, N., et al. 2013. Neuropsychopharmacology. 38: 950-6. PMID: 23303050
  8. La taltiréline atténue le comportement de fatigue dans les modèles murins de fatigue liée au cancer.  |  Dougherty, JP., et al. 2017. Pharmacol Res. 124: 1-8. PMID: 28720519
  9. L'hormone de libération de la thyrotropine intraveineuse et intratrachéale et son analogue, la taltiréline, inversent la dépression respiratoire induite par les opioïdes chez les rats anesthésiés à l'isoflurane.  |  Boghosian, JD., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 105-112. PMID: 29674333
  10. La taltiréline, analogue de la TRH, améliore la fonction motrice des rats hémi-PD sans induire de dyskinésie grâce à un effet stimulant soutenu de la dopamine.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  11. L'analogue de la TRH, la taltiréline, protège les neurones dopaminergiques de la neurotoxicité du MPTP et de la roténone.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 485. PMID: 30618632
  12. Comparaison de stimulants respiratoires pour l'inversion de la dépression respiratoire induite par les opioïdes synthétiques chez les rats conscients.  |  Dandrea, KE. and Cotten, JF. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 146-156. PMID: 34021024
  13. La β-Arrestin2 est impliquée de façon critique dans la régulation différentielle des voies de phosphosignalisation par l'hormone de libération de la thyrotropine et la taltiréline.  |  Drastichova, Z., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35563779
  14. L'hormone de libération de la thyrotropine (TRH) et son analogue, la taltiréline, sont-ils des agents inverses viables de la dépression respiratoire induite par les opioïdes ?  |  Algera, MH., et al. 2022. Pharmacol Res Perspect. 10: e00974. PMID: 35621218
  15. Analogue de l'hormone de libération de la thyrotropine en tant que stimulant respiratoire stable favorisant les voies respiratoires supérieures avec des propriétés d'éveil.  |  Liu, WY., et al. 2022. J Appl Physiol (1985). 133: 1067-1080. PMID: 36135952

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Taltirelin, 1 mg

sc-204319
1 mg
$118.00

Taltirelin, 10 mg

sc-204319A
10 mg
$250.00