Talnetant (CAS 174636-32-9)
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Talnetant est un composé expérimental qui a fait l'objet de nombreuses études en raison de son rôle d'antagoniste sélectif du récepteur NK3, un type de récepteur de neurokinine. Ce composé a fourni aux chercheurs un outil leur permettant d'approfondir la fonction des peptides tachykinines, qui sont impliqués dans un large éventail d'activités du SNC. Dans les études comportementales, le talnetant aide à élucider les voies neurochimiques qui sous-tendent les réponses au stress, ce qui pourrait influencer la conception de nouvelles études sur les troubles liés au stress. En outre, son interaction avec le récepteur NK3 a été utile dans la recherche neurophysiologique pour comprendre le modulateur de la libération des neurotransmetteurs dans le cerveau. Le composé a également été utilisé dans des études endocrinologiques pour explorer l'impact des voies du récepteur NK3 sur la libération d'hormones, telles que celles impliquées dans la régulation de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique.
Talnetant (CAS 174636-32-9) Références
- Les récepteurs NK1 et NK3 de la neurokinine comme cibles de médicaments pour traiter les troubles de la motilité gastro-intestinale et la douleur. | Sanger, GJ. 2004. Br J Pharmacol. 141: 1303-12. PMID: 15023866
- Effet des neurokinines sur la physiologie des cellules prostatiques canines. | Walden, PD., et al. 2005. Prostate. 63: 358-68. PMID: 15611996
- GlaxoSmithKline est un fabricant de talnètes. | Evangelista, S. 2005. Curr Opin Investig Drugs. 6: 717-21. PMID: 16044668
- Fonctions défensives et pathologiques du récepteur NK3 gastro-intestinal. | Sanger, GJ., et al. 2006. Vascul Pharmacol. 45: 215-20. PMID: 16901762
- Les antagonistes spécifiques des récepteurs de la neurokinine 3, le talnetant et l'osanetant, présentent des modes d'action distincts dans la mobilisation cellulaire du Ca2+, mais affichent une cinétique de liaison similaire et un mécanisme de liaison identique dans la compétition croisée des ligands. | Tian, G., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 902-11. PMID: 17172464
- La modulation du péristaltisme par l'antagonisme du récepteur NK3 dans l'iléon isolé du cobaye est révélée par l'augmentation de la pression intraluminale. | Sanger, GJ., et al. 2007. Auton Autacoid Pharmacol. 27: 105-11. PMID: 17391280
- Caractérisation in vitro et in vivo de l'antagoniste non peptidique du récepteur NK3 SB-223412 (talnetant): utilité thérapeutique potentielle dans le traitement de la schizophrénie. | Dawson, LA., et al. 2008. Neuropsychopharmacology. 33: 1642-52. PMID: 17728699
- Analyse pharmacologique des composantes du changement de la différence de potentiel transmural évoquée par la distension de l'intestin grêle proximal de rat in vivo. | Larsson, MH., et al. 2008. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 294: G165-73. PMID: 17975133
- Augmentation des changements neurochimiques induits par les antipsychotiques par l'antagoniste du récepteur NK3, le talnetant (SB-223412). | de la Flor, R. and Dawson, LA. 2009. Neuropharmacology. 56: 342-9. PMID: 18822303
- L'agoniste du récepteur de la tachykinine NK3, le senktide, induit une activité locomotrice chez les gerbilles de Mongolie mâles. | Nordquist, RE., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 600: 87-92. PMID: 18930726
- Caractérisation pharmacologique des fouets de queue induits par la senktide. | Nordquist, RE., et al. 2010. Neuropharmacology. 58: 259-67. PMID: 19540857
- Identification d'un résidu critique dans le domaine transmembranaire 2 du récepteur tachykinique de la neurokinine 3 affectant la cinétique de dissociation et le mode d'antagonisme de l'osanetant (SR 142801) et des structures à base de pipéridine. | Malherbe, P., et al. 2009. J Med Chem. 52: 7103-12. PMID: 19817444
- Criblage virtuel pour identifier de nouveaux antagonistes du récepteur NK3 couplé à la protéine G. | Geldenhuys, WJ., et al. 2010. J Med Chem. 53: 8080-8. PMID: 21047106
- Cartographie de la poche de liaison d'un nouvel antagoniste du récepteur NK3 de la tachykinine, à haute affinité et à dissociation lente: caractérisation biochimique et électrophysiologique. | Malherbe, P., et al. 2014. Neuropharmacology. 86: 259-72. PMID: 25107588
- Développement de nouveaux antagonistes du récepteur NK3 ayant un impact réduit sur l'environnement. | Yamamoto, K., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 3494-500. PMID: 27298001
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Talnetant, 1 g | sc-475043 | 1 g | $393.00 |